申请/专利权人：奥仁公司

申请日：2022-06-22

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117836273A

主分类号：C07D209/44

分类号：C07D209/44;C07D405/06;C07D405/14;C07C215/00

优先权：["20210623 FI 20215736"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.05#公开

摘要：本发明涉及制备4H‑吡喃酮结构化CYP11A1抑制剂，如5‑1‑甲基磺酰基哌啶‑4‑基甲氧基‑2‑5‑三氟甲基异吲哚啉‑2‑基甲基‑4H‑吡喃‑4‑酮1A及其关键中间体，包括5‑三氟甲基异吲哚啉V和5‑羟基‑2‑5‑三氟甲基异吲哚啉‑2‑基甲基‑4H‑吡喃‑4‑酮III的改善方法。CYP11A1抑制剂在治疗激素调节的癌症，如前列腺癌和乳腺癌中有用。

主权项：1.用于制备化学式V所示的化合物或其药物可用的盐的方法， 所述方法包括以下任一种的步骤：a用氰化铜处理化学式VI所示的化合物 以获得化学式VII所示的化合物 b保护化学式VII所示的化合物以获得化学式VIII所示的化合物，其中Pg是保护基 c使化学式VIII所表示的化合物还原以获得化学式IX所示的化合物 和d使化学式IX所示的化合物脱保护以获得化学式V所示的化合物；并且任选地将其转化为其药物可用的盐；或者a'在存在催化剂的情况下用铁氰化物[II]盐处理化学式VI所示的化合物 以获得化学式X所示的化合物或其药物可用的盐 b'使化学式X所示的化合物或其药物可用的盐还原以获得化学式XI所示的化合物或其药物可用的盐 c'用亚硫酰氯处理化学式XI所示的化合物或其药物可用的盐以获得化学式V所示的化合物；并且任选地将其转化为其药物可用的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 奥仁公司 用于制备CYP11A1抑制剂及其中间体的方法

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