申请/专利权人：上海再启生物技术有限公司

申请日：2023-12-29

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820101A

主分类号：C07C45/68

分类号：C07C45/68;C07C47/277;C07F5/02;C07K5/072

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：本发明公开了一种爱德万甜的放大制备方法，属于有机合成领域。采用两种方法：A、以丙烯醛和联硼酸频哪醇酯为原料，在铜盐和有机碱催化下水溶液中反应，得到3‑硼酸频哪醇酯丙醛；接着与5‑溴‑2‑甲氧基苯酚在钯催化剂和碱存在下，生成3‑羟基‑4‑甲氧基苯丙醛；B、将5‑溴‑2‑甲氧基苯酚格氏交换后，接着与硼酸酯反应，得到3‑羟基‑4‑甲氧基苯硼酸；接着与丙烯醛在铑催化剂和碱存在下，生成3‑羟基‑4‑甲氧基苯丙醛；最后还原胺环得到爱德万甜。该方法降低了异构体的生成量，提高了反应收率，工艺简单可靠、易于工业化生产，为爱德万甜的合成提供了新的反应路径。

主权项：1.一种3-羟基-4-甲氧基苯丙醛的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：方法A 第一步：以丙烯醛和联硼酸频哪醇酯为原料，在铜盐和有机碱催化下水溶液中反应，得到3-硼酸频哪醇酯丙醛；第二步：将3-硼酸频哪醇酯丙醛和5-溴-2-甲氧基苯酚在钯催化剂和碱存在下，生成3-羟基-4-甲氧基苯丙醛；方法B 第一步：将5-溴-2-甲氧基苯酚格氏交换后，接着与硼酸酯反应，得到3-羟基-4-甲氧基苯硼酸；第二步：3-羟基-4-甲氧基苯硼酸和丙烯醛在铑催化剂和碱存在下，生成3-羟基-4-甲氧基苯丙醛。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海再启生物技术有限公司 一种爱德万甜的放大制备方法

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