申请/专利权人：深圳智微通科技有限公司

申请日：2024-03-06

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820347A

主分类号：C07F5/02

分类号：C07F5/02;A61P35/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：本发明公开了一种连续流合成硼替佐米的方法。本发明通过微混合器和反应模块串联两步反应、连续合成得到硼替佐米。具体地，将物料1和物料2经第一微混合器后输送至第一反应模块中进行反应，得到第一步反应液，然后将第一步反应液、物料3和物料4经第二微混合器后输送至第二反应模块中进行反应，得到第二步反应液，经过后处理得到产品硼替佐米。在传统釜式生产中第一步反应得到的产物不稳定，而本发明实现了两步反应的连续合成，第一步反应完后不用后处理即刻进入第二步反应，合成效率大大提升，终产品质量更稳定、更可靠。

主权项：1.一种连续流合成硼替佐米的方法，其特征在于，包含如下步骤：1将原料A、原料B和TBTU溶于有机溶剂1中形成物料1，将有机碱溶于有机溶剂2中形成物料2，分别通过第一平流泵和第二平流泵的物料1和物料2经由第一微混合器引入第一反应模块中进行第一步反应，得到第一步反应液；2将有机硼酸溶于稀酸和有机溶剂3中形成物料3，烷烃作为物料4，第一步反应液以及分别通过第三平流泵和第四平流泵的物料3和物料4经由第二微混合器引入第二反应模块中进行第二步反应，得到第二步反应液；3收集流出的所述第二步反应液，分离纯化得到纯品硼替佐米，其中，物料1和物料2混合后的物料在所述第一反应模块中的停留时间为1min～20min；持液量为1ml～40ml；所述第一反应模块的管道内径为0.4mm～3mm；所述第一微混合器的最小分散尺度为250μm～750μm，其中，物料3、物料4和第一步反应液混合后的物料在所述第二反应模块中的停留时间是1min～30min；持液量是5ml～60ml；所述第二反应模块的管道内径为0.4mm～3mm；所述第二微混合器的最小分散尺度为250μm～750μm，其中，步骤（1）中，所述原料A与所述TBTU的摩尔比为1:1.0～2.4；其中，步骤（2）中，所述有机硼酸与所述原料A的摩尔比为1.0～5.0:1。

全文数据：

权利要求：

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