申请/专利权人：和鼎(南京)医药技术有限公司

申请日：2022-06-02

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN114957098B

主分类号：C07D211/48

分类号：C07D211/48;C07D221/26

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.29#授权;2022.09.16#实质审查的生效;2022.08.30#公开

摘要：本发明属于化学合成技术领域并提供了一种纯化式113‑C化合物的粗品方法以及利用该纯化后的113‑C化合物制备喷他佐辛中间体的方法。本发明的纯化式113‑C化合物的粗品方法包括步骤：11将化合物113‑C的粗品与氨基保护试剂进行氨基保护反应，经第一后处理得到N‑保护的化合物；12在碱性条件下，将步骤11得到的生成N‑保护的化合物脱去所述N‑保护化合物的氨基保护基，经第二后处理得到纯化后的113‑C。本发明通过先将化合物113‑C中的氨基先保护起来，再脱去氨基保护基团的手段，解决113‑C纯化难的问题，一步纯化收率达到85％，纯度达到要求。采用纯化后的113‑C制备中间体113‑D，可以使中间体113‑D的纯度进一步提高，减少杂质含量，最终实现对原料药中单杂的有效控制。

主权项：1.一种纯化式113-C化合物的粗品的方法，所述方法包括： 其中，R选自三氟乙酰基；11将化合物113-C的粗品与氨基保护试剂进行氨基保护反应，经第一后处理得到N-保护的化合物；所述氨基保护试剂为三氟乙酸酐；且所述氨基保护反应在-10℃～-20℃的温度下进行；12在碱性条件下，将步骤11得到的生成N-保护的化合物脱去所述N-保护化合物的氨基保护基，经第二后处理得到纯化后的113-C。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 和鼎(南京)医药技术有限公司 一种制备喷他佐辛中间体的方法

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