申请/专利权人：中国科学院长春应用化学研究所

申请日：2023-12-28

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820237A

主分类号：C07D237/28

分类号：C07D237/28

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：本发明提供了一种苯并哒嗪类化合物的制备方法，该方法以式I所示的α‑取代‑N‑芳基腙类化合物为原料，在亲电活化试剂三氟甲磺酸酐和助剂三芳基氧膦共同作用下经分子内成环反应得到式II所示的苯并哒嗪类化合物。与现有技术中苯并哒嗪类化合物的合成方法相比，本发明利用亲电活化策略实现了多取代苯并哒嗪类化合物的合成，该合成方法具有原料易得、操作简单、反应条件温和、反应适用范围广，且避免了传统工艺采用的高毒性原料、中间体的使用，具有绿色环保优势；

主权项：1.一种苯并哒嗪类化合物的制备方法，其特征在于，包括：将亲电活化试剂、助剂与式I所示的α-取代-N-芳基腙类化合物在有机溶剂中反应，得到式II所示的苯并哒嗪类化合物；所述亲电活化试剂为三氟甲磺酸酐，助剂为三芳基氧膦类化合物； 其中，-R1与-R2各自独立地选自H、-OA、-A、-Ar或-Het；-R3选自H、-EWG、-A、-X、-Ar或-Het；-R4与-R5各自独立地选自H、-A、-OA、-Ar、-Het、-X、-SA、-NHA、-NAA或-EWG；所述-A选自C1～C30的烷基、C1～C30的取代烷基或C3～C7的环烷基；所述-Ar选自取代或未取代的芳基；所述-Het选自含1～4个杂原子的取代或未取代的不饱和单环杂环基、含1～4个杂原子的取代或未取代的不饱和双环杂环基；所述-EWG选自-COA、-COAr、-COOA、-CN、-NO2或-CF3；所述X为卤素。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院长春应用化学研究所 一种苯并哒嗪类化合物的制备方法

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