申请/专利权人：万特制药(海南)有限公司

申请日：2023-12-23

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820161A

主分类号：C07C247/16

分类号：C07C247/16

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.05#公开

摘要：本发明属于药医药化工领域，提供了操作简单、成本低和安全性高的卢非酰胺中间体（2‑叠氮甲基‑1,3‑二氟苯）的合成方法。本发明以便宜易得的碱（DBU或TBAOH）做为叠氮化反应助剂、以叠氮膦酸二苯酯（DPPA）或苯甲磺酰叠氮（TsN3）作为叠氮化试剂，直接将2,6‑二氟苯甲醇（或2,6‑二氟苯苄溴氯）叠氮化得到卢非酰胺关键中间体2‑叠氮甲基‑1,3‑二氟苯，收率和纯度可分别达到85%和97%。

主权项：1.卢非酰胺中间体2-叠氮甲基-1,3-二氟苯的合成方法包括：方案1：在有机碱作用下，2,6-二氟苄醇（Ia）与叠氮试剂在溶媒中反应得到2-叠氮甲基-1,3-二氟苯（II）；方案2：在碱性化合物的作用下，2,6-二氟苄溴（或氯）（Ib）与叠氮试剂在在溶媒中反应下得到2-叠氮甲基-1,3-二氟苯（II）； 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 万特制药(海南)有限公司 卢非酰胺中间体2-叠氮甲基-1,3-二氟苯的合成方法

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