申请/专利权人：广东东阳光药业股份有限公司

申请日：2019-10-29

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN112745205B

主分类号：C07C45/68

分类号：C07C45/68;C07C45/67;C07C49/835

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2023.07.18#著录事项变更;2022.11.15#实质审查的生效;2021.05.04#公开

摘要：本发明涉及辛波莫德中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括：将中间体的底物经过取代偶联、脱保护，可以实现原料廉价易得，杂质去除简单的中间体合成反应。所得中间体化合物1‑3‑乙基‑4‑羟甲基苯基乙基酮再经还原等步骤得到辛波莫德。本发明的方法，降低了成本，杂质去除高效方便，节约多步后处理过程，能耗低，减少三废，环境友好，有利于大规模工业化生产。

主权项：1.一种制备化合物C的方法，其包括，在反应溶剂中，化合物B在碱存在下，在70℃-80℃条件下反应，反应完毕后经过后处理，得到化合物C，反应式如下式所示： 其中，所述的碱选自氢氧化钾，氢化钠，氢化钙，乙醇钠，甲醇钠，异丙醇钠，叔丁醇钠，碳酸锂，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯中的至少一种，所述化合物B与碱的摩尔比为1:1.0-1:10；所述的反应溶剂为二恶烷。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东东阳光药业股份有限公司 辛波莫德中间体的制备方法

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