申请/专利权人：苏州健雄职业技术学院

申请日：2024-01-06

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865951A

主分类号：C07D417/04

分类号：C07D417/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明公开了一种制备4‑4‑氯‑2‑噻吩基‑2‑噻唑胺的方法，中间体化合物4‑4‑氯‑2‑噻吩基‑2‑噻唑胺是合成Avatrombopag的重要中间体，Avatrombopag是第二代促血小板生成素受体激动剂，治疗与肝脏疾病相关的血小板减少。起始原料3‑氯噻吩先溴代，然后在三氯化铝作用下与氯乙酰氯发生缚克酰基化反应，接着用溴素溴代后与硫脲在乙醇中环化，最后在氯化铵、锌粉还原作用下脱掉2位的溴，得到该关键中间体。此方法简便经济，产品杂质较小，且各步反应收率较高，适合工业化生产。

主权项：1.一种制备4-4-氯-2-噻吩基-2-噻唑胺的方法，其特征在于包括如下步骤：步骤1：以3-氯噻吩Ⅱ为起始原料，在二氯甲烷和光照条件下发生溴代反应生成2-溴3-氯噻吩中间体Ⅲ； 步骤2：步骤1中的2-溴3-氯噻吩中间体Ⅲ在三氯化铝作用下与乙酰氯发生缚克酰基化反应，生成4-氯-5-溴-2-乙酰基噻吩Ⅳ； 步骤3：步骤2中的4-氯-5-溴-2-乙酰基噻吩Ⅳ，在二氯甲烷和光照条件下发生溴代反应生成4-氯-5-溴-2-溴乙酰基噻吩Ⅴ； 步骤4：步骤3中的4-氯-5-溴-2-溴乙酰基噻吩Ⅴ，在无水乙醇中和硫脲加热回流反应生成4-4-氯-5溴-2-噻吩基-2-噻唑胺Ⅵ； 步骤5：步骤4中的产物Ⅵ，在甲醇中使用氯化铵和锌粉还原得到4-4-氯-2-噻吩基-2-噻唑胺Ⅰ；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州健雄职业技术学院 一种制备4-(4-氯-2-噻吩基)-2-噻唑胺的方法

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