申请/专利权人：安进公司

申请日：2022-08-10

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881397A

主分类号：A61K31/33

分类号：A61K31/33;A61K31/395;A61K31/519

优先权：["20210810 US 63/231,543","20211214 US 63/289,579"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本披露提供了可用于抑制KRASG12D的化合物。这些化合物具有通式I：其中本文定义了式I的变量。本披露还提供了包含这些化合物的药物组合物，这些化合物和组合物用于治疗例如癌症的用途。

主权项：1.一种具有式I的化合物： 或所述化合物的药学上可接受的盐，其中； 是单键或双键；W是C、CH或N，其中当W是CH或N时，是单键；X是CH2或CH＝CH；n是0、1或2；m是0、1或2；p是0、1、2、3或4；每个Rx是羟基、卤素、氧代、氰基、-NRz2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、5-7元杂芳基、-T-Ry，或两个Rx与相邻的碳原子可以一起形成C3-7环烷基、5-7元杂环烷基，其中每个C3-7环烷基或5-7元杂环烷基进一步被0-3次出现的Ry取代，或两个Rx可以一起形成桥接环，其中该桥选自以下之一：-C1-4亚烷基、-C1-4亚烷基-O-C1-4亚烷基-、-O-、-S-或-C1-4亚烷基-S-C1-4亚烷基-，并且其中每个C1-4亚烷基进一步被0-2次出现的Ry取代；L是C1-6亚烷基、-O-C1-6亚烷基、-S-C1-6亚烷基、NRz、O或S，其中每个C1-6亚烷基、-O-C1-6亚烷基和-S-C1-6亚烷基链被0-2次出现的R2取代；R1是被0-3次出现的R5取代的羟基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基或杂环烷基；R2是卤素、羟基、C1-4烷基，或在相同或相邻碳原子上的两个R2可以一起形成C3-7环烷基；R3是被0-3次出现的R6取代的芳基或杂芳基；R4是氢、羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基或氰基；每个R5是卤素、氧代、羟基、氨基或C1-4烷基；每个R6是卤素、羟基、氰基、-NRz2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C2-4炔基或C3-6环烷基；T是C1-4亚烷基、-SO2-、-CO-、-C1-4亚烷基-CO-、-NH-CO-、-NH-SO2-、C1-4亚烷基-SO2-或-S-；Ry是卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、羟基、氰基、或-NRz2；并且Rz是氢或C1-4烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 安进公司 杂环化合物及使用方法

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