申请/专利权人：江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司

申请日：2023-10-12

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865939A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D513/04;C07D405/14;C07D491/056;C07D498/22;C07D471/22;A61K31/506;A61K31/529;A61K31/5377;A61P35/00

优先权：["20221012 CN 2022112480822"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本发明涉及氨基嘧啶类衍生物抑制剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式I所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及在治疗癌症中的用途，其中通式I中的各取代基与说明书中的定义相同。

主权项：1.一种通式I所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐： 其中：环A选自环B选自C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基或5-14元杂芳基；R1、R2和R4各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、-CHRaanRaa、-CH2nNRbbRcc、-OCH2nRaa、-COCH2nRaa、-CH2nCORaa、-SOmCH2nRaa、-CH2nORaa、-CH2nSOmRaa、-CH2nSOmNRbbRcc、-CH2nNRbbSOmRaa，所述的C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选的被氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代；或者，其中一个R1和其中一个R4与他们之间的原子连接形成杂环；当形成杂环时，-R1-R4-为C1-C12烷基，所述C1-C12烷基中的碳原子任选地被O、N、S和CO替代；所述C1-C12烷基任选地被氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-3烷基、C1-3氘代烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C1-3氘代烷氧基、C2-4烯基、C2-4炔基和C1-3羟烷基中的一个或多个取代基所取代；R3选自氢、氘、卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、-CHRaanRaa、-CH2nNRbbRcc、-OCH2nRaa、-COCH2nRaa、-CH2nCORaa、-SOmCH2nRaa、-CH2nORaa、-CH2nSOmRaa、-CH2nSOmNRbbRcc和-CH2nNRbbSOmRaa；R5独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基、-CHRaanRaa、-CH2nNRbbRcc、-OCH2nRaa、-COCH2nRaa、-CH2nCORaa、-CH2nCONRbbRcc、-CONRbbCH2nRaa、-SOmCH2nRaa、-CH2nORaa、-CH2nSOmRaa、-CH2nSOmNRbbRcc、-CH2nNRbbSOmRaa，所述的C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选的被氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基、5-14元杂芳基和-CH2nRaa、-CH2nNRbbRcc、-OCH2nRaa、-COCH2nRaa、-CH2nCONRbbRcc、-CONRbbCH2nRaa、-CH2nCORaa、-SOmCH2nRaa、-CH2nORaa、-CH2nSOmRaa、-CH2nSOmNRbbRcc和-CH2nNRbbSOmRaa中的一个或多个取代基所取代；L1选自单键、C2-6烯基、C2-6炔基、-CRaaRaan-、-CRaaRaanNRbb-、-OCRaaRaan-、-COCRaaRaan-、-SOmCRaaRaan-、-CRaaRaanSOm-或-CRaaRaanNRbbSOm-，所述的C2-6烯基和C2-6炔基，任选的被氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代；Raa、Rbb和Rcc各自独立地选自氢、氘、卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，所述的C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基，任选的被氢、氘、卤素、氨基、C1-6烷基取代的氨基、羟基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6氘代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6羟烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-14芳基和5-14元杂芳基中的一个或多个取代基所取代；m选自0、1或2；n选自0、1、2、3或4；x选自0、1、2、3、4或5；y选自0、1或2；z选自0、1、2或3；w选自0、1、2、3、4或5。

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