申请/专利权人：传达治疗有限公司

申请日：2022-07-13

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881683A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00

优先权：["20210713 US 63/203,220"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本公开涉及新颖化合物及其药物组合物以及用本公开的所述化合物和组合物来抑制PI3Kα酶的活性的方法。本公开进一步涉及但不限于用本公开的所述化合物和组合物来治疗与PI3Kα信号传导相关的病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐，其中：E为-CO-、-CRE2-、-CRE2CRE2-、-CS-、-SO2-、-OCO-、-NRECO-、-CONRE-或-CRE2CO-；G为CH2、CHRG、CRG2或共价键；Q为CH、CRQ或N；X为CH、CRX或N；Y为CH、CRY、N或NRY；Z为C或N；U为C或N；V为C或N；前提是X、Y、Z、U和V中的至少一个为N；R1为-L1-R1A；R2为-L2-R2A；RE的每一例项独立地为H或-LE-REA；RG的每一例项独立地为-LG-RGA；RQ为-LQ-RQA；RX为-LX-RXA；RY为-LY-RYA；或两个RE的例项与其插入原子一起形成具有0至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至8元饱和或部分不饱和单环或具有0至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至12元饱和或部分不饱和双环；其中每一环经n个REEC的例项取代；RQ和R1与其插入原子一起形成具有0至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4至8元饱和或部分不饱和单环或具有0至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至12元饱和或部分不饱和双环；其中每一环经p个RQ1C的例项取代；L1、L2、LE、LG、LQ、LX和LY中的每一个独立地为共价键或C1-4二价饱和或不饱和的直链或分支链烃链，其中所述链的一个或两个亚甲基单元任选地且独立地经以下基团置换：-CHRL-、-CRL2-、C3-6伸环烷基、C3-6伸杂环烷基、-NR-、-NRCO-、-NRCNR-、-NRCNOR-、-NRCNCN-、-CONR-、-NRSO2-、-SO2NR-、-O-、-CO-、-OCO-、-COO-、-S-、-SO-或-SO2-；R1A为经r1个R1C的例项取代的RA或RB；R2A为经r2个R2C的例项取代的RA或RB；REA的每一例项独立地为经r3个REC的例项取代的RA或RB；RGA的每一例项独立地为经r4个RGC的例项取代的RA或RB；RQA为经r5个RQC的例项取代的RA或RB；RXA为经r6个RXC的例项取代的RA或RB；RYA为经r7个RYC的例项取代的RA或RB；RL为经r8个RLC的例项取代的RA或RB；RA的每一例项独立地为氧代基、氘、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SF5、-SR、-NR2、-SO2R、-SO2NR2、-SO2F、-SOR、-SONR2、-SONRR、-SONCNR、-SNCNR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-OCOR、-OCONR2、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCNRNR2、-NRSO2NR2、-NRSO2R、-POR2、-POROR或-BOR2；RB的每一例项独立地为C1-6脂肪族链；苯基；萘基；立方烷基；金刚烷基；具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基环；3至7元饱和或部分不饱和单环碳环；5至12元饱和或部分不饱和双环碳环；具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环；或具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的7至12元饱和或部分不饱和双环杂环；R1C、R2C、REC、RGC、RQC、RXC、RYC、RLC、REEC和RQ1C的每一例项独立地为氧代基、氘、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SF5、-SR、-NR2、-SO2R、-SO2NR2、-SO2F、-SOR、-SONR2、-SONRR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-OCOR、-OCONR2、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCNRNR2、-NRSO2NR2、-NRSO2R、-POR2、-POROR、-BOR2，或选自以下的任选地经取代的基团：C1-6脂肪族基、苯基、具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环和具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；R的每一例项独立地为氢或选自以下的任选地经取代的基团：C1-6脂肪族基、苯基、具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环和具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；或同一氮上的两个R基团与其插入原子一起形成除所述氮以外具有0至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4至7元饱和、部分不饱和或杂芳基环；且n、p、r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7和r8中的每一个独立地为0、1、2、3、4或5。

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权利要求：

百度查询： 传达治疗有限公司 PI3Kα抑制剂及其使用方法

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