申请/专利权人：加利福尼亚大学董事会

申请日：2022-06-30

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117881413A

主分类号：A61K38/16

分类号：A61K38/16;A61K47/65

优先权：["20210630 US 63/216,890"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本公开提供了颗粒酶可活化和可检测的膜相互作用肽，其在活化后可以与磷脂双层，如细胞膜相互作用。本公开还提供了使用这种肽的方法，以及包含这种肽的组合物。本公开的肽具有通用结构X1a‑A‑X2‑Z‑X1b，其中A是具有多个非极性疏水氨基酸残基的膜相互作用肽区域，其在与部分Z分离后，能够与磷脂双层相互作用；Z是可以抑制部分A的活性的抑制肽区域；X2是颗粒酶可切割的接头，其可以被切割以从化合物中释放切割产物；并且X1a和X1b是任选地存在的化学手柄，其促进各种货物部分与化合物的缀合。

主权项：1.一种前分子，其包含从N端到C端或从C端到N端的结构，X1a-A-X2-Z-X1b其中：X1a和或X1b能够存在或不存在，并且当存在时包含亲核部分；A是膜相互作用多肽部分，当与部分Z分离时，其包含能够插入到磷脂双层中的α-螺旋结构；Z是多肽，当通过部分X2连接到部分A时，其有效抑制部分A与磷脂双层的相互作用；并且X2是颗粒酶可切割的接头，其中X2将部分A连接到部分Z，并且其中X2能够在生理条件下被切割。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 加利福尼亚大学董事会 颗粒酶可活化的膜相互作用肽和使用方法

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