申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2024-01-16

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886714A

主分类号：C07C233/51

分类号：C07C233/51;C07D213/56;C07D307/54;C07D333/24;C07C315/04;C07C317/44;C07C253/30;C07C255/57;C07C231/12;C07C237/20;C07C235/34;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P1/00;A61K31/198;A61K31/4402;A61K31/4406;A61K31/4409;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/277;A61K31/223;A61K31/23

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.03#实质审查的生效;2024.04.16#公开

摘要：本发明公开了丙氨酸衍生物、其制备方法及医药用途，如通式I所示的丙氨酸衍生物及其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、N‑氧化物、溶剂合物、生理可水解酯、制剂及药学上可接受的盐。本发明公开了一类对P2Y14受体有抑制作用的丙氨酸衍生物及其可药用盐，该类化合物通过药理学实验证实，其对P2Y14受体具有显著的抑制作用，尤其可以作为治疗包括痛风性关节炎和腹膜炎在内的炎症疾病药物。

主权项：1.通式I所示的丙氨酸衍生物及其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、N-氧化物、溶剂合物、生理可水解酯、制剂及药学上可接受的盐： R1选自：H、C1-4烷基、R2选自： R3选自：苯基、C3-6环烷基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑、咪唑基、吡唑基；上述R3基团可独立地任选地被1至5个下列的取代基取代：C1-6烷基、卤素、氰基、羧基、乙酰基、甲磺酰基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、OH、NO2、醛基、C1-6烷氧基、氨基、二甲氨基；R4选自：H、C3-6环烷基、苯基、甲氨基、二甲氨基、-OCOC1-16烷基、C1-16烷基、OCH2CH21-4OCH3；R5选自：苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、异噻唑、咪唑基、吡唑基；上述R5基团可独立地任选地被1至5个下列的取代基取代：C1-4烷基、卤素、氰基、羧基、乙酰基、甲磺酰基、卤代C1-4烷基、卤代C1-4烷氧基、OH、NO2、醛基、C1-4烷氧基、氨基、二甲氨基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 丙氨酸衍生物、其制备方法及医药用途

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