申请/专利权人：江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

申请日：2023-12-21

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886796A

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明公开了一种达比加群酯中间体工艺合成方法，通过酰胺化合物Ⅱ的氨基与化合物Ⅰ的卤代基团的取代及进一步施托克烯化反应双键转移的反应方法得到一种苯并咪唑衍生物的新的成环工艺，再与化合物Ⅳ反应制得目标中间体化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明提供了一种达比加群酯中间体化合物新的行之有效的合成方法，通过酰胺氨基与卤代基团的取代及进一步施托克烯化反应双键转移的反应方法得到一种苯并咪唑衍生物的新的成环工艺，有效避免现有成环工艺的诸多不足；本发明原料易得，反应选择性高，收率好，副产物少且副产物便于处理，操作简单，反应条件温和，适合工业化扩大规模生产，同时避免引入硝基，减少生产过程中的毒性。

主权项：1.一种达比加群酯中间体工艺合成方法，其特征在于包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅱ，加入催化剂，室温下搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，将第一步得到的化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅳ，加入催化剂，室温下反应10～12h，反应结束后，分离产物得到目标产物化合物Ⅴ。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司 一种达比加群酯中间体工艺合成方法

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