申请/专利权人：湖北省生物农药工程研究中心

申请日：2022-01-13

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN114213398B

主分类号：C07D405/04

分类号：C07D405/04;C07D307/68;A01N43/38;A01N43/08;A01P3/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2022.03.22#公开

摘要：本发明提供了一种多取代呋喃衍生物的制备方法、杀菌剂及应用，该制备方法包括：将Aldol‑X双官能团试剂、酰基乙腈衍生物和酸催化剂置于有机溶剂中反应，分离即得。经抗菌活性筛选发现部分化合物具有显著的杀菌活性，优于杀菌剂甲呋酰胺，可作为先导物用于新型呋喃类杀菌剂的开发。本发明多取代呋喃的制备方法，以Aldol‑X双官能团试剂、酰基乙腈衍生物为原料，在酸催化剂存在条件下反应制备呋喃衍生物，操作简单，具有较高的产率，仅需一步转化。该方法还可应用于呋喃类杀菌剂甲呋酰胺的合成，不涉及酰化和酸化水解过程，与传统甲呋酰胺酰化法合成相比，具有反应选择性高、成本较低、操作简单、工业应用价值大等优点。

主权项：1.一种多取代呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将Aldol-X双官能团试剂、酰基乙腈衍生物和酸催化剂置于有机溶剂中于25~100℃下，反应1~10h，分离即得多取代呋喃衍生物；其中，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-氰基乙酰基吲哚，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为羟基乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-5-溴-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-1-甲基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-1-正丁基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-1-正戊基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-4-氟-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-4-氯-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-2-氰乙酰基-1H-吲哚-4-甲酸甲酯，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-1-苄基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-5-氰基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-6-甲基-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-6-氟-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；或，所述Aldol-X双官能团试剂为溴乙醛缩二乙醇，所述酰基乙腈衍生物为3-6-氯-1H-吲哚-3-基-3-氧代丙腈，所述多取代呋喃衍生物的结构式为： ；所述酸催化剂选自三氯化铝、三氟化硼乙醚、三氯化铁、三氟甲烷磺酸钪、三氟甲烷磺酸铜、溴化铜和氯化镍中的至少一种；所述有机溶剂选自二氯甲烷、甲苯、1,2-二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃中的至少一种。

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