申请/专利权人：济南久隆医药科技有限公司;山东省药学科学院

申请日：2024-01-10

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117903228A

主分类号：C07H17/08

分类号：C07H17/08;C07H1/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯的制备方法。本发明采用泰乐菌素与哌啶、甲酸发生还原胺化反应，随后在固体酸的作用下发生糖苷键水解反应，最后在三苯基膦、咪唑、碘的作用下生成23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯。本发明以甲苯为反应溶剂，容易回收套用；采用络合剂有效去除23‑碘基‑20‑哌啶基‑5‑氧‑碳霉胺糖基‑泰乐内酯中的三苯氧膦，提高产物纯度，结晶性能好，适于工业化生产。本发明采用固体酸催化剂代替均相强酸催化水解糖苷键的操作，降低制备过程中“三废”的产生，减少对环境和人体的危害。

主权项：1.一种23-碘基-20-哌啶基-5-氧-碳霉胺糖基-泰乐内酯的制备方法，包括以下步骤：将泰乐菌素、哌啶、甲酸和有机溶剂混合，进行回流反应，得到化合物3；所述泰乐菌素具有化合物2所示结构；将所述化合物3、固体酸和水混合，进行水解反应，得到化合物4；将所述化合物4、三苯基膦、咪唑和碘混合，进行碘代反应，得到化合物1；

全文数据：

权利要求：

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