申请/专利权人：无锡紫杉药业股份有限公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117903129A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明一种维奈妥拉中间体的合成方法，具体如下：步骤一：在有机溶剂中，2,4‑二氟苯甲酸和5‑羟基‑7‑氮杂吲哚在缚酸剂的作用下发生醚化反应，反应结束后经后处理得到2‑1h‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑5‑基氧‑4‑氟苯甲酸；步骤二：2‑1h‑吡咯[2,3‑b]吡啶‑5‑基氧‑4‑氟苯甲酸与1‑2‑4‑氯苯基‑4,4‑二甲基环己烯‑1‑甲基哌嗪在碱的作用下发生胺化反应，反应结束后经后处理得到2‑7‑氮杂吲哚‑5‑氧基‑4‑4‑2‑4‑氯苯基‑4,4‑二甲基环己烯‑1‑甲基哌嗪‑1‑苯甲酸即维奈妥拉中间体III；本发明提供的合成工艺，既避免格式反应和后续水解反应，缩短了操作步骤，简化了合成工艺，提供的合成工艺过程简单易操作，原料廉价易得，同时避免使用剧毒原料，生产工艺绿色环保，适合工业化生产。

主权项：1.一种维奈妥拉中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤s1，准备2,4-二氟苯甲酸记作原料I和5-羟基-7-氮杂吲哚记作原料II，将原料I和原料II溶解在有机溶剂中，在混合液中加入缚酸剂，发生醚化反应，反应结束后经后处理得到2-1h-吡咯[2,3-b]吡啶-5-基氧-4-氟苯甲酸记作中间体I；步骤s2，准备1-2-4-氯苯基-4,4-二甲基环己烯-1-甲基哌嗪，记作中间体II，中间体I和中间体II混合在有机溶剂中，加碱发生胺化反应，反应结束后经后处理得到2-7-氮杂吲哚-5-氧基-4-4-2-4-氯苯基-4,4-二甲基环己烯-1-甲基哌嗪-1-苯甲酸即维奈妥拉中间体III，记作中间体III。

全文数据：

权利要求：

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