申请/专利权人：赛克里翁治疗有限公司

申请日：2019-01-10

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN111902410B

主分类号：C07D413/14

分类号：C07D413/14;C07D239/34;C07D263/06;C07C237/06

优先权：["20180110 US 62/615,678","20180222 CN PCT/CN2018/076982"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2021.02.02#实质审查的生效;2020.11.06#公开

摘要：本发明是关于用于制备式I化合物的方法。一些此等化合物适用作可溶性鸟苷酸环化酶sGC的刺激剂。其他化合物是适用于制备该等刺激剂的中间物。此等方法适合于大规模制备并以高纯度及高产量产生式I的稳定3‑2‑嘧啶基吡唑。本发明具有适合于放大以用于大规模生产的温和反应条件的额外优点。本发明亦提供适用于制备该等化合物的中间物。

主权项：1.一种制备式4'化合物的方法： 其包含以下步骤：i使式1'的酰胺： 与式2的嘧啶化合物： 在碱的存在下于非质子性有机溶剂中偶合以在用酸淬灭之后形成式3'的中间物： 及ii在5的pH下，视情况在存在添加的N,O-二甲基羟胺或其盐的情况下，允许混合物发生反应以形成该式4'化合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 赛克里翁治疗有限公司 用于制备可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂的方法及中间物

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