申请/专利权人：晟迪生物医药(苏州)有限公司

申请日：2024-01-19

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117919201A

主分类号：A61K9/51

分类号：A61K9/51;A61K47/18;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/24

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明提供一种脂质组合物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的脂质组合物包括以下组分：可电离脂质和辅助脂质，且不含具有预防或治疗作用的成分。本发明提供的脂质组合物可用于递送核酸、大分子物质和小分子物质。本发明提供的脂质组合物稳定性好，可于室温下长期保存，可作为载体用于细胞以及疾病治疗与预防等多个领域。

主权项：1.一种脂质组合物，其特征在于，包括以下组分：可电离脂质和辅助脂质；所述脂质组合物不含具有预防或治疗作用的成分，所述可电离脂质包括第一可电离脂质，所述第一可电离脂质选自式1的化合物，或其盐、立体异构体、互变异构体： 其中，R1、R2、R3彼此独立地是H、C5-40直链或支链的烷基、C5-40直链或支链的烯基、C5-40直链或支链的炔基、含有1-3个侧链的3-6元饱和或部分不饱和环烃基、或者含有1-3个侧链的6-10元芳族基团；所述侧链独立地选自C10-30直链或支链烷基、C10-30直链或支链烯基、C10-30直链或支链炔基；条件是R1、R2、R3至多1个是H；M选自-NR4R5、含有至少一个氮原子的饱和或部分不饱和3-6元杂环基、含有至少一个氮原子的6-10元杂芳基，所述的杂环基、杂芳基未被取代或被一个或多个-OH、羧基、氨基、氧代基或卤素取代；R4、R5彼此独立地是H、C1-6直链或支链烷基、C2-6直链或支链烯基或者C2-6直链或支链炔基，所述的C1-6直链或支链烷基、C2-6直链或支链烯基或C2-6直链或支链炔基未被取代或被一个或多个-OH、羧基、氨基酰胺基、脒基、胍基或卤素取代；G1、G2、G3彼此独立地是-O-、-S-、-NR6-、-S-S-、-C＝O-、-C＝S-、-C＝OO-、-CHOH-、-OC＝O-、-C＝ONR6-、-NR6C＝O-、-OC＝OO-、-NR6C＝OO-、-OC＝ONR6-、-NR6C＝ONR13-、-C＝OS-、-C＝SS-、-SC＝S-、-SC＝O-、-OC＝OS-、-SC＝OO-、-SC＝OS-、-OS＝O2O-、-S＝O2O-、-OS＝O2-、-S＝O2-、-S＝O2-NR6-、-NR6-S＝O2-、-P＝OOR6O-、-OP＝OOR6-或-OP＝OOR6O-；其中各R6、R13彼此独立地选自H、羟基、C1-30直链或支链的烷基或环烷基、C2-30直链或支链的烯基；L1选自-X1-或-CR7R8m-X1-，其中各X1独立地选自-O-、-S-、-NR14-、-S-S-、-C＝O-、-C＝S-、-C＝OO-、-OC＝O-、-C＝ONR14-、-NR14C＝O-、-OC＝OO-、-NR14C＝OO-、-OC＝ONR14-、-NR14C＝ONR15-、-C＝OS-、-C＝SS-、-SC＝S-、-SC＝O-、-OC＝OS-、-SC＝OO-、-SC＝OS-、-OS＝O2O-、-S＝O2O-、-OS＝O2-、-S＝O2-、-S＝O2-NR14-、-NR14-S＝O2-、-P＝OOR14O-、-OP＝OOR14-或-OP＝OOR14O-；其中，m是2-6的整数，R7、R8彼此独立地是H、羟基、卤素、C1-6的直链或支链烷基或环烷基、C2-6的直链或支链的烯基，各R14、R15彼此独立地选自H、C1-30直链或支链的烷基或环烷基、C2-30直链或支链的烯基；L2是-CR9R10n-或者-CR9R10n-X2-CR11R12k-，其中X2选自-O-、-S-、-NR16-、-S-S-、-C＝O-、-C＝S-、-C＝OO-、-OC＝O-、-C＝ONR16-、-NR16C＝O-、-OC＝OO-、-NR16C＝OO-、-OC＝ONR16-、-NR16C＝ONR17-、-C＝OS-、-C＝SS-、-SC＝S-、-SC＝O-、-OC＝OS-、-SC＝OO-、-SC＝OS-、-OS＝O2O-、-S＝O2O-、-OS＝O2-、-S＝O2-、-S＝O2-NR16-、NR16-S＝O2-、-P＝OOR16O-、-OP＝OOR16-或-OP＝OOR16O-；n是1-6的整数；k是1-6的整数；R9、R10、R11、R12彼此独立地是H、羟基、卤素、C1-6的直链或支链烷基或环烷基、C2-6的直链或支链的烯基，各R16、R17彼此独立地选自H、C1-30直链或支链的烷基或环烷基、C2-30直链或支链的烯基；其中R4至R17中所述的烷基、环烷基、烯基未被取代或被一个或多个选自羟基、巯基、氨基、取代氨基、卤素的基团取代；所述的盐不是季铵盐。

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