申请/专利权人：成都大学

申请日：2024-01-18

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924320A

主分类号：C07D501/46

分类号：C07D501/46;C07D501/06;C07D277/40;C07D277/64

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明设计一种头孢地尔的制备方法，包括如下步骤：以7‑氨基头孢烷酸7‑ACA为原料合成中间体6R,7R‑7‑氨基‑3‑1‑2‑2‑氯‑3,4‑双4‑甲氧基苄基氧基苯甲酰胺乙基吡咯烷‑1‑鎓‑1‑基甲基‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸酯；再与Z‑2‑2‑氨基噻唑‑4‑基‑2‑1‑叔丁氧基‑2‑甲基‑1‑氧代丙烷‑2‑基氧基亚氨基乙酸的酰氯或硫酯化合物缩合，脱保护得到头孢地尔或其盐。本发明合成方法具有原料易得、合成步骤减少、操作方便、效率高等特点。

主权项：1.制备式Ⅰ的化合物、其可药用盐、或它们的溶剂合物的方法，所述方法包括以下步骤： a制备式Ⅱ的化合物 其中R1和R2各自独立地是羟基保护基团或氢，R4是三烷基硅烷烷基或氢，R3是三烷基硅烷烷基、氢或负电荷，且A1θ是阴离子，条件是R3负电荷时，n是0，当R3是三烷基硅烷基或氢时，n是1，包括以下步骤：a-ⅰ使式Ⅲ的化合物与硅烷基化试剂反应，在催化剂存在下反应，与三烷基碘硅烷反应， a-ⅱ提供式Ⅳ的化合物 其中R1和R2各自独立地是羟基保护基团或氢，和任选的使式Ⅳ的化合物或与硅烷基化试剂反应，a-ⅲ使步骤a-ⅰ和a-ⅱ的产物反应，a-ⅳ和任选地使步骤a-ⅲ的产物脱硅烷基，b制备式Ⅴ的化合物 其中R1和R2各自独立地是羟基保护基团或氢，且R3‘是三烷基硅烷基、氢或负电荷，R5是氢或氨基保护基，R8是羧基保护基，其是叔丁基、甲基、烷氧基烷基或二苯甲基等，且A2θ是阴离子，条件是当R3’是负电荷时，n是0，当R3’是三烷基硅烷基或氢时，n是1，包括以下步骤：使式Ⅱ的化合物与式Ⅵ的化合物反应 其中R5是氢或氨基保护基，R8是羧基保护基，其是叔丁基、甲基、烷氧基烷基或二苯甲基等，R6是Cl或SR7，其中R7是C1-C6直链或支链烷基、C3-C6环烷基或者取代的或未取代的5-12个原子的单环或双环芳基或杂环基环系，其中每个单环含有0-3个杂原子，每个双环含有0-4个杂原子，所述杂原子选自N、O和S，和c从式V的化合物中除去任何保护基，生成式Ⅰ的化合物、其可药用盐、或它们的溶剂合物，d如果在步骤c中生成的式Ⅰ的化合物中无其它盐的阴离子，则任选地用酸处理步骤c中生成的式Ⅰ的化合物，生成式Ⅰ的化合物阴离子、或它们的溶剂合物，e如果生成式Ⅰ的化合物阴离子，则任选地用不同的阴离子交换步骤d中生成的式Ⅰ的化合物或步骤c中生成的式Ⅰ的化合物中阴离子。

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权利要求：

百度查询： 成都大学 一种头孢地尔的制备方法

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