申请/专利权人：纽罗克里生物科学有限公司

申请日：2022-07-28

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117957222A

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;C07D403/14;C07D495/04;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/30;A61K31/497;A61K31/506

优先权：["20210730 US 63/227,467"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.30#公开

摘要：本发明涉及调节毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4的活性的式Ia的化合物、式Ia的化合物的药学上可接受的盐及其药物组合物。本发明的化合物、化合物的药用盐和药物组合物涉及用于治疗或预防神经系统疾病、病症或症状和与其相关的病况的方法。

主权项：1.式Ia化合物： 或其药学上可接受的盐：其中：X、Y、Z各自独立地为CR8或N，其中R8为氢、C1-C4烷基、卤素、C1-C4烷氧基或氰基；R1和R2各自独立地为氢、卤素、氨基、R10NH-S＝O2-、R9-S＝O2-、R9-S＝O-、R9-S-、R9-S＝O＝NR10-、R9-O-、n＝1、2或3、氰基或C1-C4烷基，其中R9选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基和3-7元杂环基，其中R9或被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-OH、-NHR10、卤素或氰基任选取代，并且其中R10为氢、C1-C4烷基或C3-C7环烷基；或者R1、R2与和它们所连接的碳原子形成具有一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-7元环；X1为O或NH；X2为氢或C1-C4烷基；R3和R4各自独立地选自氢和C1-C4烷基，并且R3和R4与所述哌嗪环的不同亚乙基键合；R5和R6各自独立地为氢或C1-C4烷基，或者R5、R6与和它们所连接的碳原子形成C3-C7环烷基或3-7元杂环基，其各自被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-OH、-NHR10、卤素和氰基任选取代；R7为氢、卤素或C1-C4烷基，其中所述C1-C4烷基被卤素、氨基、-OH、C1-C4烷氧基或氰基任选取代；以及m为0、1或2。

全文数据：

权利要求：

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