申请/专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

申请日：2019-05-10

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN112384509B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;A61K31/44;A61K31/4427;C07D213/76;C07D401/04;C07D413/12

优先权：["20180511 US 62/670,050"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.30#授权;2021.03.09#实质审查的生效;2021.02.19#公开

摘要：本发明涉及作为弗林蛋白酶抑制剂的新的根据式I的化合物，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗纤维化疾病中的用途，包括肺纤维化、肾纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化、眼纤维化、心脏纤维化和其它混杂纤维化病症。该公开的化合物也可用于治疗其它弗林蛋白酶‑介导的病症，包括但不限于，高血压、癌症、传染病和遗传疾病例如，囊性纤维化病CF和神经退行性疾病。

主权项：1.根据式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：A1、A2、A3、A4、A5和A6各自独立地为N、CH或CR6；X为O或NR8；R1和R2各自独立地为氢、C1-C4烷基或H2NC1-C4烷基-；或R1和R2与它们连接的氮原子一起表示4-11元单环或稠合、桥接或螺双环的饱和环，其任选包含一个或两个另外的独立选自氧、氮和硫的杂原子，其中所述环任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基：卤素、羟基、氧代、-OCONR8R9、-CO2R8、-COCO2R8、R7、-OR7、-NHR8、-NR7R8、-COR7、-CONHR8、-CONR7R8和-SO2R7；各个R3独立地选自卤素、甲基、氟甲基、二氟甲基和三氟甲基；R4和R5各自独立地为氢、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基C2-C4烷基-；或R4和R5与它们连接的氮原子一起表示4-11元单环或稠合、桥接或螺双环的饱和环，其任选包含一个或两个另外的独立选自氧、氮和硫的杂原子，其中所述环任选取代有1、2或3个独立选自以下的取代基：卤素、羟基、氧代、-OCONR8R9、-CO2R8、-COCO2R8、-SO2C1-C4烷基、R7、-OR7、-NHR8、-NR7R8、-NR8COR9、-NR8SO2R9、-NR8CONR8R9、-NR8CONR8SO2R9、-COR7、-CONHR8、-CONR7R8和-POR8R9；各个R6独立地选自卤素、C1-C4烷基和卤代C1-C4烷基；各个R7独立地选自C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C3-C6环烷基和C3-C6环烷基C1-C4烷基-，其各自任选取代有1或2个独立选自以下的取代基：三唑基、四唑基、-CO2R8、-CONR8R9、-CONR8CO2C1-C4烷基、羟基、氧代、C1-C4烷氧基、-OCONR8R9、-OCONR8COR9、C1-C4烷基、HOC1-C4烷基-、-NR8R9、-NOR8R9、-NR8COR9、-NR8CO2C1-C4烷基、-NR8CH2CO2R9、-NR8CONR8R9、-NR8CONR8COR9、-NR8CONR8CO2C1-C4烷基、-NR8SO2R9、-NR8CONR8SO2R9、-SOC1-C4烷基、-SO2C1-C4烷基、-SO3R8、-SO2NR8R9、-BOH2、-POR8R9和-POOR8OR9；各个R8和R9独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基；且n为1、2、3或4。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 弗林蛋白酶抑制剂

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