申请/专利权人：惠氏公司

申请日：2001-06-29

公开（公告）日：2003-10-29

公开（公告）号：CN1452497A

主分类号：A61K45/06

分类号：A61K45/06;A61K31/40;A61K31/445;A61P25/24;//(A61K45/06,31:40)(A61K31/40,31:135)(A61K31/445,31:40)

优先权：["2000.07.06 US 60/216,408"]

专利状态码：实质审查的生效

法律状态：2004.01.07#实质审查的生效;2003.10.29#公开

摘要：本发明包括治疗抑郁症、焦虑症、一般焦虑性障碍GAD、热潮红、产后抑郁、经前综合症、肥胖症、强迫性官能症、创伤后精神紧张性障碍、社交恐怖症、破坏行为疾症、冲动控制疾患、边缘型人格异常、慢性疲劳病症、早泄、疼痛、带有或不带有过动症的注意力不足症、抽动－秽语综合症、神经性贪食症或Shy－Drager综合症的方法，该方法包括使用选择性5－羟色胺再摄取抑制剂及式I或II的化合物：其中Z是选自如上的部分：其中：R1选自H、OH或其C1－C12酯或C1－C12烷基醚、苄氧基、或卤素；或C1－C4卤代醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚；R2、R3、R4、R5和R6是H、OH或其C1－C12酯或C1－C12烷基醚，卤素，或C1－C4卤代醚，氰基，C1－C6烷基，或三氟甲基，其条件是当R1是H时，R2不是OH；Y定义如上；或其可接受的药用盐。

主权项：1.一种治疗哺乳动物的如下疾病的方法：抑郁症，焦虑症，一般焦虑性障碍GAD，热潮红，产后抑郁，经前综合症，肥胖症，强迫性官能症，创伤后精神紧张性障碍，社交恐怖症，破坏行为疾病，冲动控制疾患，边缘型人格异常，慢性疲劳病症，早泄，疼痛，带有或不带有过动症的注意力不足症，抽动-秽语综合症，神经性贪食症或Shy-Drager综合症，该方法包括给有此需要的哺乳动物使用药学有效量的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂或其可接受的药用盐，药学有效量的如下式I或II的化合物或者其可接受的药用盐：其中Z是选自如下的部分：或其中：R1选自H、OH或其C1-C12酯或C1-C12烷基醚、苄氧基、或卤素；或C1-C4卤代醚，包括三氟甲基醚和三氯甲基醚；R2、R3、R5和R6独立地选自H、OH或其C1-C12酯或C1-C12烷基醚、卤素或C1-C4卤代醚、氰基、C1-C6烷基、或三氟甲基，其条件是当R1是H时，R2不是OH；R4选自H、OH或其C1-C12酯或C1-C12烷基醚、卤素、或C1-C4卤代醚、苄氧基、氰基、C1-C6烷基或三氟甲基；X选自H、C1-C6烷基、氰基、硝基、三氟甲基、卤素；n是1、2或3；Y选自：a如下部分：其中R7和R8独立地选自H、C1-C6烷基或苯基，该苯基任选地被CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、-OH、-CF3或-OCF3取代；或R7和R8通过-CH2p-结合，其中p是2至6的整数，使其成环，该环任选地被至多3个选自如下的取代基取代：羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、-CO2H、-CN、-CONHC1-C4烷基、-NH2、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、-NHSO2C1-C4烷基、-NHCOC1-C4烷基及-NO2；b5员饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-NC1-C4烷基-、-N＝和-SOm-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、-CO2H-、-CN-、-CONHR1-、-NH2、C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONHC1-C4烷基、-NHSO2C1-C4烷基、-NHCOC1-C4烷基；-NO2，及被1-3个C1-C4烷基任选地取代的苯基；c六员饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-NC1-C4烷基-、-N＝和-SOm-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、-CO2H-、-CN-、-CONHR1、-NH2、C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONHC1-C4烷基、-NHSO2C1-C4烷基、-NHCOC1-C4烷基；-NO2，及被1-3个C1-C4烷基任选地取代的苯基；d七员饱和的、不饱和的或部分不饱和的杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-NC1-C4烷基-、-N＝和-SOm-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自氢、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、-CO2H、-CN、-CONHR1、NH2、C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONHC1-C4烷基、-NHSO2C1-C4烷基、-NHCOC1-C4烷基；-NO2，及被1-3个C1-C4烷基任选地取代的苯基；或e含有6-12碳原子的、桥接或稠合的双环杂环，其中最多含有两个杂原子，其选自-O-、-NH-、-NC1-C4烷基-和-SOm-，其中m是0-2的整数，该杂环任选地被1-3个取代基取代，其独立地选自羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤代甲基、C1-C4烷氧基、三卤代甲氧基、C2-C4酰氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、羟基C1-C4烷基、-CO2H、-CN、-CONHR1、-NH2、C1-C4烷基氨基、二C1-C4烷基氨基、-NHSO2R1、-NHCOR1、-CONHC1-C4烷基、-NHSO2C1-C4烷基、-NHCOC1-C4烷基；-NO2，及被1-3个C1-C4烷基任选地取代的苯基。

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百度查询： 惠氏公司 SSRI和雌激素制剂的联合药物形式

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