申请/专利权人：普瑞赛森(山东)生物医学科技有限公司

申请日：2018-10-08

公开（公告）日：2020-11-20

公开（公告）号：CN109260187B

主分类号：A61K31/19(20060101)

分类号：A61K31/19(20060101);A61K31/337(20060101);A61P35/00(20060101);A61P15/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-未缴年费专利权终止

法律状态：2022.09.23#未缴年费专利权终止;2019.02.26#实质审查的生效;2019.01.25#公开

摘要：本发明公开了一种紫草茸醇酸用于逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的用途。卵巢癌是女性生殖系统三大恶性肿瘤之一，且绝大多数晚期卵巢癌患者的存活时间不超过5年。卵巢癌的临床临床治疗通常使用肿瘤细胞减灭术，术后辅以铂类和紫杉醇的化疗手段。但是卵巢癌细胞对化疗药物产生的耐药性导致了此病复发率高，且死亡率居高不下，因此成为了临床治疗的瓶颈。本发明发现，紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸能不同程度增强Taxol对A2780Taxol细胞的增殖抑制作用，提高细胞对Taxol敏感性，可开发成逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的药物。

主权项：1.紫草茸醇酸在制备逆转卵巢癌耐药性的药物方面的应用，所述逆转卵巢癌耐药性指逆转卵巢癌对紫杉醇的耐药性，所述紫草茸醇酸的化学结构为：

全文数据：一种紫草茸醇酸用于逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的用途技术领域本发明属于医药领域，涉及用于逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的药物的发现。背景技术卵巢癌是女性生殖系统三大恶性肿瘤之一，且绝大多数晚期卵巢癌患者的存活时间不超过5年。卵巢癌的临床临床治疗通常使用肿瘤细胞减灭术，术后辅以铂类和紫杉醇的化疗手段。但是卵巢癌细胞对化疗药物产生的耐药性导致了此病复发率高，且死亡率居高不下，因此成为了临床治疗的瓶颈。发明内容本发明的目的在于提供用于逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的药物。本发明通过如下技术方案实现：紫草茸醇酸在制备逆转卵巢癌耐药性的药物方面的应用。进一步地，逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性。一种用于逆转卵巢癌耐药性的药物制剂，活性成分为紫草茸醇酸。进一步地，逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性。有益效果：本发明发现，紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸能不同程度增强Taxol对A2780Taxol细胞的增殖抑制作用，提高细胞对Taxol敏感性，可开发成逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的药物。附图说明图1为紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸和柏木醇化学结构式；图2为各化合物对卵巢癌细胞A2780Taxol耐药性的逆转作用。具体实施方式下面结合实施例具体介绍本发明实质性内容，但并不以此限定本发明的保护范围。一、实验材料紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸和柏木醇自制，纯度≥98％，结构式如图1所示。紫杉醇Taxol购自西安康诺化工有限公司，纯度≥98％。二甲基亚砜DMSO购自Sigma公司。四甲基噻唑淡蓝MTT购自碧云天生物技术研究所公司。胎牛血清、DMEM培养基购自Gibco公司。人卵巢癌紫杉醇耐药细胞株A2780Taxol购自上海美轩生物科技有限公司。二、实验方法1、细胞培养用含10％胎牛血清的DMEM培养基在37℃、5％CO2细胞培养箱中培养人卵巢癌紫杉醇耐药细胞株A2780taxol，细胞长满培养瓶底70％～80％后，用胰酶消化、收集、离心、传代，取对数生长期细胞用于实验。2、各化合物对A2780Taxol耐药性的逆转作用取对数期生长的人卵巢癌细胞A2780Taxol细胞，调整细胞密度，按每孔8×103个细胞接种于96孔板中，每孔加180μL细胞悬液，培养24h后，加入终浓度为10μM的紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸或柏木醇，及不同浓度的Taxol，其终浓度分别为0、1、5、25、125、250μgmL，每孔总体积200μL；设对照孔为不加药物的；调零孔为不加细胞的培养液，每组设3个复孔。置于饱和湿度、37℃、5％CO2培养箱中继续培养48h，各孔加入MTT5mgmL10μL，继续培养4h，弃去培养上清，每孔加入DMSO150μL摇床上摇10min，测定各孔OD570值，计算紫杉醇对A2780Taxol细胞增殖的抑制率及IC50值、耐药指数。计算公式为：细胞生长抑制率％＝[1-实验组OD值-空白组OD值对照组OD值-空白组OD值]×100％；采用SigmaPlot10.0软件计算IC50值；耐药逆转倍数RI＝药物作用前细胞IC50作用后细胞IC50。3、统计学方法采用SPSS17.0进行统计学分析，两组间比较采用t检验，P＜0.05为差异有统计学意义。三、实验结果结果如表1和图2所示，紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸能不同程度地增强Taxol对A2780Taxol细胞的增殖抑制作用，提高细胞对Taxol的敏感性，柏木醇作用不明显。该结果表明，紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸能降低A2780Taxol细胞对Taxol的抗性。表1各化合物对卵巢癌细胞A2780Taxol耐药性的逆转作用IC50μgmL耐药逆转倍数紫杉醇Taxol31.58紫草茸酸3.957.99紫草茸醇酸2.7711.40柏木酸6.245.06柏木醇29.811.06综上，紫草茸酸、紫草茸醇酸、柏木酸可以开发成逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性的药物。上述实施例的作用在于具体介绍本发明的实质性内容，但本领域技术人员应当知道，不应将本发明的保护范围局限于该具体实施例。

权利要求：1.紫草茸醇酸在制备逆转卵巢癌耐药性的药物方面的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性。3.一种用于逆转卵巢癌耐药性的药物制剂，其特征在于：活性成分为紫草茸醇酸。4.根据权利要求3所述的药物制剂，其特征在于：逆转卵巢癌对紫杉醇耐药性。

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