申请/专利权人：深圳艾欣达伟医药科技有限公司

申请日：2020-06-30

公开（公告）日：2020-11-27

公开（公告）号：CN112004799A

主分类号：C07C333/20(20060101)

分类号：C07C333/20(20060101);C07C235/46(20060101);C07F9/24(20060101);C07F9/6584(20060101);C07F9/6574(20060101);C07D237/14(20060101);C07D295/195(20060101);A61K31/166(20060101);A61K31/664(20060101);A61K31/675(20060101);A61K31/665(20060101);A61K31/50(20060101);A61K31/5375(20060101);A61K31/265(20060101);A61K31/27(20060101);A61K31/5377(20060101);A61P15/00(20060101);A61P13/08(20060101);A61P17/10(20060101);A61P17/08(20060101);A61P17/14(20060101);A61P11/00(20060101);A61P3/04(20060101);A61P25/00(20060101);A61P35/00(20060101);A61P35/02(20060101)

优先权：["20190701 CN 2019105853179","20191220 CN 2019113238858"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.05.02#授权;2020.12.15#实质审查的生效;2020.11.27#公开

摘要：本发明提供下式化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物或同位素取代化合物的AKR1C3抑制剂及医药用途

主权项：1.下式的化合物以及其药学上可接受的盐或溶剂合物或同位素取代化合物： 其中，R1、R2各自独立地为氢、氘、芳基或Z取代芳基、杂芳基或Z取代杂芳基、C1-C6烷基或Z取代烷基、C2-C6烯基或Z取代烯基、C2-C6炔基或Z取代炔基、C3-C8环烷基或Z取代环烷基；R3是氢、卤素、氰基或异氰基、羟基、巯基、胺基、肟基、腙基、OTs、OMs、C1-C6烷基或Z取代烷基、C2-C6烯基或Z取代烯基、C2-C6炔基或Z取代炔基、C3-C8环烷基或Z取代环烷基、C6-C10芳基或Z取代芳基、4-15元杂环或Z取代杂环、5-15元杂芳基或Z取代杂芳基、C1-C6烷氧基或Z取代的C1-C6烷氧基或者R3是-CONR6R7、-SO2NR6R7、-SO2R6、-OCO-R6、-OCOO-R6、-COOR6、-NR6COR7、-NR6SO2R7、-NR6CONR6R7，且R6,R7与N形成或不形成4-8元Z取代杂环，或者两个R3和与其所键结的苯环上的原子一起形成7-15元的稠环或Z取代稠环；R6和R7各自独立地是氢、氰基或异氰基、C1-C6烷基或Z取代烷基、C2-C6烯基或Z取代烯基、C2-C6炔基或Z取代炔基、C3-C8环烷基或Z取代环烷基、C6-C10芳基或Z取代芳基、4-15元杂环或Z取代杂环、5-15元杂芳基或Z取代杂芳基、C1-C6烷氧基或Z取代的C1-C6烷氧基，或者R6、R7基团与其所键结的原子一起形成3-7元杂环基或Z取代3-7元杂环基；a为0、1、2、3；X为C、N；Y为O或者S；Cx选自C6-C10芳基或Z取代芳基、4-15元杂环或Z取代4-15元杂环、5-15元杂芳基或Z取代元杂芳基、7-15元的稠环或Z取代稠环以及-CONR6R7、-SO2NR6R7、-SO2R6、-OCOO-R6、-COOR6、-NR6COR7、-OCOR6、-NR6SO2R7、-NR6SO2NR6R7、-COR6、-NR6CONR6R7取代的C6-C10芳基、4-15元杂环、5-15元杂芳基、7-15元的稠环，且R6,R7与N形成或不形成4-8元Z取代杂环；L选自-O-、-S-、-OCOO-、-NR6CO-、-OCO-、-NR6SO2-、-OCONR6-、季铵根、磺酸酯基-OSO2-；Cy选自氢、氘、C6-C10芳基或Z取代的芳基、4-15元杂环或Z取代杂环、5-15元杂芳基或Z取代杂芳基、7-15元的稠环或Z取代稠环，C1-C6烷基或Z取代烷基、C2-C6烯基或Z取代烯基、C2-C6炔基或Z取代炔基、C3-C8环烷基或Z取代C3-C8环烷基；或Cy选自或Cy选自中两个OR6与P原子所形成的5-10元环基团、中OR6与NR6R7与P原子所形成的5-10元环基团、中两个NR6R7与P原子所形成5-10元环基团；并且-L-Cy不包括这些胺基磷酸酯烷化剂的失去H原子后的残基：-PZ1NR9CH2CH2X12、-PZ1NR92NCH2CH2X12、-PZ1NCH2CH2X12或-PZ1NCH2CH2X122，每个R9独立地为氢或C1-C6烷基，或2个R9与其所结合的氮原子一起形成5至7元杂环基，Z1为O或S，且X1为Cl、Br或OMs，-L-Cy也不包括-OH和-SH；Z取代基为卤素原子、氰基或异氰基、羟基、巯基、胺基、肟基、腙基、OTs、OMs、C1-C3烷基或取代烷基、C1-C3烷氧基或取代烷氧基、C2-C3烯基或取代烯基、C2-C3炔基或取代炔基、C3-C8环烷基或取代环烷基、芳环、杂环、杂芳环和稠环或取代芳环、杂环、杂芳环和稠环，取代的方式为单取代或偕二取代；Cz基团为含有C、P、S的基团且该基团能被水解酶水解而使得对应的C-N，P-N，S-N键断裂。

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