申请/专利权人：兰州理工大学

申请日：2020-11-02

公开（公告）日：2021-01-05

公开（公告）号：CN112174999A

主分类号：C07F7/28(20060101)

分类号：C07F7/28(20060101);C07D213/79(20060101);C07D213/803(20060101);A61P35/00(20060101);C09K11/06(20060101);G01N21/64(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.12.15#发明专利申请公布后的驳回;2021.01.22#实质审查的生效;2021.01.05#公开

摘要：本发明提供一种具有抗癌活性的钛金属配合物后修饰产物及其制备方法与应用，其以白屈氨酸为原料制备4‑炔丁氧基‑2,6‑吡啶二甲酸，再与Salan配体、钛酸异丙酯反应得到相应的双配位钛配合物；该双配位钛配合物与苄基叠氮发生Husigen环加成反应，得到苄基通过1,2,4‑三氮唑桥连的双齿钛配合物；本发明首次通过特定的化学反应对第四族金属配合物进行后修饰引入小分子基团，提供一种向抗癌活性钛配合物引入小分子修饰基团的方法，可为钛配合物的后续抗癌机理研究、相关靶向基团的引入以及钛新型材料的开发提供可行性。

主权项：1.一种具有抗癌活性的钛金属配合物后修饰产物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：步骤一、O-炔丁基-白屈氨酸二甲酯的制备：以白屈氨酸为起始原料，经过酯化反应得到白屈氨酸二甲酯，所述白屈氨酸二甲酯与炔丁基溴经过烃化反应，得到O-炔丁基-白屈氨酸二甲酯；步骤二、4-炔丁氧基-2,6-吡啶二甲酸的合成：将从步骤一得到的O-炔丁基-白屈氨酸二甲酯与KOH经过水解反应，得到4-炔丁氧基-2,6-吡啶二甲酸2,6-吡啶二甲酸以下简称为Dipic；步骤三、双配位的[SalanTiIVDipicOCH22C≡CH]配合物的合成：将2,4-二甲基取代的Salan配体与钛酸异丙酯在四氢呋喃中经过金属化反应制备出反应中间体[SalanTiOiPr2]，然后再加入步骤二得到的4-炔丁氧基-2,6-吡啶二甲酸进行配体交换反应，得到[SalanTiIVDipicOCH22C≡CH]配合物；步骤四、[SalanTiIVDipicOCH22C≡CH]配合物与苄基叠氮进行Husigen环加成反应得到目标产物：以硫酸铜抗坏血酸为催化体系，将步骤三得到的[SalanTiIVDipicOCH22C≡CH]配合物与苄基叠氮经过Husigen环加成反应，得到具有抗癌活性的钛金属配合物的后修饰产物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 兰州理工大学 一种具有抗癌活性的钛金属配合物后修饰产物及其制备方法与应用

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