申请/专利权人：华东师范大学

申请日：2019-08-20

公开（公告）日：2021-02-26

公开（公告）号：CN112409376A

主分类号：C07D495/14(20060101)

分类号：C07D495/14(20060101);C07D209/42(20060101);C07D401/12(20060101);A61K31/5517(20060101);A61K31/4439(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2023.06.16#发明专利申请公布后的视为撤回;2021.03.16#实质审查的生效;2021.02.26#公开

摘要：本发明涉及一种E3连接酶DCAF15小分子配体化合物，以及含有它们的双官能团化合物。根据本发明描述，该类双官能团化合物是基于蛋白降解靶向嵌合体PROTAC技术用作靶蛋白的降解剂。本发明描述了这样一类双官能团化合物，一端含有与E3连接酶DCAF15结合的配体，另一端含有与靶蛋白结合的配体，通过适当的连接基团连接使得靶蛋白被置于E3连接酶DCAF15附近实现靶蛋白泛素化降解。该类可合成的化合物在体内外均具有良好的降解靶蛋白的药理学活性，因此在降解各种致病蛋白方面有着广泛的应用前景。

主权项：1.符合以下化学结构的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药： 其中，表示能够特异性结合到靶蛋白的配体，表示能够募集E3连接酶的配体，表示将和连接起来的连接基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 华东师范大学 一种基于DCAF15的蛋白降解靶向嵌合体及其制备方法和应用

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