申请/专利权人：苏州赞荣医药科技有限公司

申请日：2019-09-17

公开（公告）日：2021-04-13

公开（公告）号：CN112654612A

主分类号：C07D403/14(20060101)

分类号：C07D403/14(20060101);A61K31/517(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：["20180918 CN PCT/CN2018/106098","20190613 CN PCT/CN2019/091078"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2021.10.01#实质审查的生效;2021.04.13#公开

摘要：本申请涉及作为I型受体酪氨酸激酶抑制剂的新型喹唑啉化合物，包含一种或多种该化合物及其盐作为有效成分的药物组合物，以及该化合物及其盐在哺乳动物尤其是人类中的过度增生性疾病如癌症和炎症的治疗中的用途。

主权项：1.式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：G是CR5或N；A是CH或N；B是CH或N；X1、X2、X3、X4、X5、X6和X7各自独立地是CH或N，前提是X6和X7各自不是CH或N；E是O、NH或S；L选自于由O、S和NR6组成的组；R1各自独立地选自于由以下组成的组：氢、卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、芳基、NR7R8和OR9，其中所述环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基甲酰基、酰基、烷基、烯基、炔基和卤代烷基所组成的组的基团取代；R2选自于由烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基所组成的组，其中所述烷基、环烷基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基甲酰基、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、饱和或部分不饱和的环烷基，和NR10R11所组成的组的基团取代；R6是氢或烷基；或者当L是NR6时，R2和R6与它们所连接的氮原子一起形成3至10元饱和或部分不饱和的杂环基环，该环任选地含有一个或多个选自N、O和S的其他的杂原子，其中所述3至10元杂环基环任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、氰基、硝基、羧基、氨基甲酰基、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、饱和和部分不饱和的环烷基，和NR10R11所组成的组的基团取代；R3和R4各自独立地选自于由氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烯基、炔基和烷氧基组成的组；R5选自于由氢、卤素和氰基组成的组；R7和R8各自独立地选自于由以下组成的组：氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、酰基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基，或杂环基烷基，其中所述烷基、烯基、炔基、酰基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自于由烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、烷基氨基、饱和和部分不饱和的环烷基，任选被烷基、芳基和杂芳基取代的饱和和部分不饱和的杂环基所组成的组的基团取代；或者R7和R8与它们所连接的原子一起形成3至10元的饱和或部分不饱和的杂环基环，该环任选地含有一个或多个选自N、O、S、SO、SO2和NR12的其它的杂原子，其中所述杂环基环任选地被一个或多个独立地选自于由氧基、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基所组成的组的基团取代；R9选自于由烷基、烯基、炔基、酰基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基所组成的组，其中所述烷基、烯基、炔基、酰基、环烷基、杂环基任选地被一个或多个独立地选自于由卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、酰基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基所组成的组的基团取代；R10和R11各自独立地选自于由氢、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环基烷基所组成的组，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自于由烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、芳基和杂芳基所组成的组的基团取代；或者R10和R11与它们所连接的原子一起形成3至10元的饱和或部分不饱和的杂环基环，该环任选地含有一个或多个选自N、O、S、SO、SO2和NR12的其它的杂原子，其中所述杂环基环任选地被一个或多个独立地选自于由氧基、卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、叠氮基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基所组成的组的基团取代；R12选自于由氢、烷基、饱和或部分不饱和的环烷基、饱和或部分不饱和的杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基或杂环基烷基所组成的组，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基和杂环基烷基任选地被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、饱和和部分不饱和的环烷基、饱和和部分不饱和的杂环基、环烷基烷基、氰基、硝基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基的基团取代；n是0、1或2。

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百度查询： 苏州赞荣医药科技有限公司 作为抗肿瘤剂的喹唑啉衍生物

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