申请/专利权人：信达生物制药(苏州)有限公司

申请日：2020-10-09

公开（公告）日：2022-05-27

公开（公告）号：CN114555586A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D471/04;C07D491/08;C07D295/182;A61P35/00

优先权：["20191010 CN 2019109594915","20191115 CN 2019111203623"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.06.23#授权;2022.06.14#实质审查的生效;2022.05.27#公开

摘要：属于药物化学领域，涉及新颖的KRASG12C蛋白抑制剂及其制备方法和用途。具体而言，提供了一种具有式I结构的化合物，其可以作为高效的KRASG12C蛋白抑制剂，具有抗肿瘤、抗增生性疾病、抗炎、抗自身免疫性疾病等多种药理活性。

主权项：一种具有式I结构的化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、前药或其任意比例的混合物，其中，X为-CR 6＝或-N＝； 每一个R 0各自独立地为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、氰基、氨基、羟基、卤代烷基、甲基-d 3、乙基-d 5、乙基-2,2,2-d 3、异丙基-d 7、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C，优选烷基、环烷基、甲基-d 3、乙基-d 5、乙基-2,2,2-d 3、异丙基-d 7、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C，更优选烷基、甲基-d 3、乙基-d 5、乙基-2,2,2-d 3、异丙基-d 7、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C； 每一个R 1各自独立地为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、氰基、氨基、卤代烷基或卤代烷氧基，优选氢、氘、卤素、烷基或环烷基，更优选氢；且R 1结构中的氢任选地被0至多个R 7取代； 每一个R 2各自独立地为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、氰基、氰基烷基、烷氧基烷基、烷氨基烷基、氨基、烷氨基、羟基、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基，优选烷基、环烷基、氰基或氰基烷基，更优选烷基或氰基烷基； 每一个R 3各自独立地为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、氰基、氨基、卤代烷基、甲基-d 3、乙基-d 5、乙基-2,2,2-d 3、异丙基-d 7、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C，优选卤素、烷基、甲基-d 3、乙基-d 5、乙基-2,2,2-d 3、异丙基-d 7、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C，更优选卤素、烷基、甲基-d 3、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C；且R 3结构中的氢任选地被0至多个R 7取代； R 4、R 5和R 5’各自独立地为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、烷氨基烷基、环烷氨基烷基、氨基或卤代烷基，优选氢、氘、卤素、烷氨基烷基、环烷氨基烷基或卤代烷基，更优选氢、卤素或环烷氨基烷基；且R 4、R 5和R 5’结构中的氢任选地被1至多个取代基取代，每一个所述取代基各自独立地为氘、卤素、氨基、羟基、烷氧基、烷基酰基、烷基酰氧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰氨基或氰基； R 6为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、氰基、氨基、卤代烷基或卤代烷氧基，优选氢、氘、卤素、氰基或氨基，更优选氢； 每一个R 7各自独立地为氢、氘、卤素、烷基、环烷基、氰基、氨基、卤代烷基或卤代烷氧基，优选氢、氘、卤素、氰基或氨基，更优选氘、卤素或氰基； m、n、p和q各自独立地为0、1或2；并且若存在，至少一个R 0或R 3为甲基-d 3、乙基-d 5、乙基-2,2,2-d 3、异丙基-d 7、甲基- 14C、甲基- 13C或甲基- 11C。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 信达生物制药(苏州)有限公司 新颖的KRASG12C蛋白抑制剂及其制备方法和用途

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD