申请/专利权人：成都郑源生化科技有限公司

申请日：2019-06-18

公开（公告）日：2022-06-21

公开（公告）号：CN112094205B

主分类号：C07C269/06

分类号：C07C269/06;C07C271/22

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.06.21#授权;2021.01.05#实质审查的生效;2020.12.18#公开

摘要：本发明涉及一种制备Fmoc‑SertBu‑OH的方法，属于医药中间体化工技术领域。本发明解决的技术问题是提供制备Fmoc‑SertBu‑OH的方法。该方法包括如下步骤：a、Ser‑OR·HCl与Fmoc‑OSu反应，得到Fmoc‑Ser‑OR固体；b、Fmoc‑Ser‑OR固体、醋酸叔丁酯、高氯酸和叔丁醇混合，15～40℃反应后，调pH＝5～6，析出固体，过滤，洗涤，干燥，得到Fmoc‑SertBu–OR固体；c、水解：Fmoc‑SertBu–OR固体水解得到Fmoc‑SertBu‑OH产品。本发明方法，在先引入Fmoc基团，可以减少脱除皂化过程中的消旋风险，在引入叔丁基时采用醋酸叔丁酯、高氯酸、叔丁醇和Fmoc‑Ser‑OR中的羟基进行反应，操作简单可控，安全性好，所得产品手性纯度高，成本低，能有效缩短生产步骤，提高生产效率及产率，适应于现代工业生产。

主权项：1.一种制备Fmoc-SertBu-OH的方法，其特征在于，包括如下步骤：a、引入Fmoc基团：Ser-OR·HCl与Fmoc-OSu反应，得到Fmoc-Ser-OR固体；其中，所述R为C1-C4烷基；b、引入叔丁基：Fmoc-Ser-OR固体、醋酸叔丁酯、高氯酸和叔丁醇混合反应后，调pH＝5～6，析出固体，过滤，洗涤，干燥，得到Fmoc-SertBu–OR固体；c、水解：Fmoc-SertBu–OR固体水解得到Fmoc-SertBu-OH产品；所述水解为路易斯酸条件下水解；路易斯酸与Fmoc-SertBu–OR固体的摩尔比为5～8:1；水解温度为70～85℃；且以乙酸乙酯为溶剂进行水解反应。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 成都郑源生化科技有限公司 一种制备Fmoc-Ser(tBu)-OH的方法

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