申请/专利权人：奥锐特药业(天津)有限公司

申请日：2022-06-13

公开（公告）日：2022-09-02

公开（公告）号：CN114736201B

主分类号：C07D453/02

分类号：C07D453/02;C07D211/62

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.09.02#授权;2022.07.29#实质审查的生效;2022.07.12#公开

摘要：本发明提供了一种芜地溴铵中间体的制备方法。本发明的方法操作简便，原料便宜易得，反应收率高，且产物纯度高，非常适合工业化生产。

主权项：1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a.在催化剂和缩合剂的存在下，使化合物1和化合物2进行反应，反应后脱除氨基保护基，从而得到化合物3；b.在催化剂碱的存在下，使化合物3和化合物4进行反应，从而得到化合物5；c.使化合物5与卤化试剂或磺酸酯进行反应，从而得到化合物6；d.在催化剂碱的存在下，使化合物6转化成化合物7；和e.在苯基金属试剂的存在下，使化合物7转化成式I化合物；反应式如下： 其中R为-CH2n或-CH2mArCH2m或Ar；n选自：2、3、4、5或6；各m独立地选自：1、2、3、4、5或6；Ar选自取代或未取代的6-12元芳基；P为氨基保护基；X选自卤素或磺酰氧基；各Y独立地选自卤素或磺酰氧基；且其中，所述取代指基团上的一个或多个氢被选自下组的基团取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基。

全文数据：

权利要求：

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