申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2019-11-21

公开（公告）日：2022-11-08

公开（公告）号：CN111393519B

主分类号：C07K14/47

分类号：C07K14/47;A61K38/17;A61P35/00;A61P11/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.11.08#授权;2020.08.04#实质审查的生效;2020.07.10#公开

摘要：本发明公开了一种作为KRASG12CSOS1抑制剂的新型订书肽及其用途。还提供了包含这些订书肽的组合物以及在癌症的治疗中使用此类肽的方法，本发明所述的订书肽在一定程度上其α‑螺旋构象更稳定；其与KRASG12C蛋白具有更高的亲和力；具有较好的抗胰蛋白酶和α‑胰凝乳蛋白酶酶解的能力；另外，本发明所述的订书肽的血浆稳定性大大增强，其源自SOS1蛋白与KRAS蛋白的α‑螺旋结合区，其抑制KRAS蛋白的活化；本发明还涉及它们的制备方法、含有这些订书肽的药物组合物、以及它们单独使用的或与其它化合物组合而用于预防或治疗癌症例如非小细胞肺癌的用途。

主权项：1.一种订书肽，其特征在于，所述订书肽包含有α-螺旋和两个非天然氨基酸X，其中两个非天然氨基酸X以烯烃封端并通过形成大环的接头交联；所述的两个非天然氨基酸X是（S）-α-甲基-α-戊烯基甘氨酸；所述订书肽氨基酸序列是Ac-FGIXLTNXLKT-NH2；所述两个非天然氨基酸X通过形成大环的接头在i和i+4位置交联；所述氨基酸序列的长度为11个氨基酸；且非天然氨基酸的位置固定。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 作为KRASG12C/SOS1抑制剂的新型订书肽及其用途

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