申请/专利权人：北京望实智慧科技有限公司

申请日：2023-09-28

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117800922A

主分类号：C07D237/28

分类号：C07D237/28;C07D471/04;C07D491/048;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/502;A61K31/5025;A61K31/5377

优先权：["20220930 CN 202211211654X"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明提供了一类新的式I所示的SOS1抑制剂，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在预防和治疗相关癌症，例如肺癌、结肠癌和胰腺癌等中的作用。

主权项：1.式I化合物，或其药学上可接受的盐、同位素变体、互变异构体、立体异构体、前药、多晶型、水合物或溶剂合物： 其中：环A表示苯基或5-6元杂芳基；环B选自R1、R2、R3和R4独立地选自H、D、卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、-OR、-NRR’、-COR、-COOR或-CONRR’；或者，R1和R2以及它们连接的原子一起形成C3-7环烷基、4-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；其中R1、R2、R3和R4，以及它们连接形成的环基任选地被1、2、3、4或5个R#取代，其中R#选自H、D、卤素、-CN、-NRR’、-OR、-COR、-COOR、-CONRR’、-OCOR’、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、4-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；R5选自H、D、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基或C2-6炔基，其可任选地被OH、-NH2或-CN取代；Z1为NRZ1a或CRZ1b；Z2为N、CRZ2b或CRZ2bRZ2c；Z3为N或CRZ3b；RZ1a选自化学键、H、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、4-7元杂环基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基或C6-10芳基，所述基团可任选地被D、卤素、-CN、-NRR’、-OR、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基中的1、2、3、4或5个取代；RZ1b、RZ2b和RZ3b独立地选自化学键、H、D、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、4-8元杂环基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基或C6-10芳基，其可任选地被1、2、3、4或5个R*取代；R*选自H、D、卤素、OR、NRR’、CN、-COR、-CNHOR、-COOR、-CONRR’、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、5-6元杂芳基或C6-10芳基；RZ2c选自化学键、H、D、卤素、C1-6烷基或C1-6卤代烷基；或者，RZ2b、RZ2c与它们连接的碳原子一起形成C＝O或C＝S；或者，RZ2b、RZ3b与它们连接的碳原子一起形成4-7元杂环基、C3-10环烷基、5-10元杂芳基或C6-10芳基；R和R’独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、3-8元杂环基、C6-10芳基或5-10元杂芳基；其中各基团定义可任选地被D取代，直至完全氘代。

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百度查询： 北京望实智慧科技有限公司 SOS1抑制剂

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