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【发明授权】作为XIa因子抑制剂的大环衍生物_南京明德新药研发有限公司_202080047754.6 

申请/专利权人:南京明德新药研发有限公司

申请日:2020-07-23

公开(公告)日:2023-03-21

公开(公告)号:CN114008047B

主分类号:C07D471/18

分类号:C07D471/18;C07D487/18;A61K31/439;A61P9/10;A61P7/02

优先权:["20190723 CN 2019106685753"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2023.03.21#授权;2022.02.22#实质审查的生效;2022.02.01#公开

摘要:大环衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及它们作为治疗剂,特别是作为XIa因子抑制剂和在治疗和预防血栓栓塞等疾病的药物中的用途,具体公开了式I所示化合物、其异构体及其药学上可接受的盐。

主权项:1.式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐, 其中,R1为三唑基或四唑基,其中所述三唑基和四唑基任选被Ra所取代;Ra为F、Cl、Br、I、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基或C3-4环烷基;R2为H或F;T1为-O-或-NRb-;Rb为H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CHCH32;环A为任选被1或2个Rd所取代的吡唑基;Rd为H或C1-3烷基,其中所述C1-3烷基任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、D、C1-3烷氧基和C3-4环烷基的取代基所取代;环B为T2为CR4;T3为N;R3为H、F、Cl、Br、I、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C1-3烷氧基;R4为H、F、Cl、Br、I、C1-3烷基、C1-3卤代烷基或C1-3烷氧基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 南京明德新药研发有限公司 作为XIa因子抑制剂的大环衍生物

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