申请/专利权人：达萨玛治疗公司

申请日：2021-04-07

公开（公告）日：2023-05-05

公开（公告）号：CN116075511A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：["20200409 US 63/007,775"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.05.23#实质审查的生效;2023.05.05#公开

摘要：本公开提供了可以用于抑制SARM1和或治疗和或预防轴突变性的式I的化合物和方法。

主权项：1.式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：环A与其所稠合的碳原子一起为具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-至6-元杂环，其中当不被–L-R2取代时该杂环上的每个氮原子为N-Ra；Ra各自选自氢、COR、COOR和任选取代的C1-6脂族基团；X选自C-Rx和N；L为任选取代的C1-4脂族链，其中该脂族链中的一个或两个碳原子任选地被基团替代，所述基团独立地选自–O-、-NR-、-S-、-CO-、-CONR-、-NRCO-、-COO-、-OCO-、-SO2NR-、-NRSO2-和二价3-至5-元单环、双环或桥连双环碳环；R1为任选取代的基团，其选自具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环；R2为氢、卤素、NR′2、OR′或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自C1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环、8-至10-元双环饱和、部分不饱和或芳基碳环、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8-至10-元双环饱和或部分不饱和杂环和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的8-至10-元双环杂芳基环；R3独立地为氢或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自C1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环；Rx选自氢、卤素、氰基、OR″、SR″、NR″2和任选取代的C1-4脂族基团；Ry各自独立地选自氢、卤素、氰基、OR″、SR″、NR″2、任选取代的C1-4脂族基团和氧代；R、R′和R″的每一个独立地为氢或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自C1-6脂族基团、具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的3-至7-元饱和或部分不饱和杂环、苯基和具有1-3个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5-至6-元杂芳基环；或：R和R2与它们所连接的一个或多个居间原子一起形成具有0-2个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子的、任选取代的3-至7-元单环杂环；或两个R′基团与它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子的、任选取代的3-至7-元单环杂环；或两个R″基团与它们所连接的氮原子一起形成具有0-2个独立地选自氧、氮和硫的另外的杂原子的、任选取代的3-至7-元单环杂环；且n为0、1、2、3或4。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 达萨玛治疗公司 作为SARM1抑制剂的稠合吡唑衍生物

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD