申请/专利权人：奥普提卡拉公司;加利福尼亚大学董事会

申请日：2018-08-31

公开（公告）日：2023-08-25

公开（公告）号：CN111526877B

主分类号：A61K31/4985

分类号：A61K31/4985;A61P25/28;C07D487/04

优先权：["20170901 US 62/553,320"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.08.25#授权;2020.09.04#实质审查的生效;2020.08.11#公开

摘要：本发明提供了用于治疗或预防IRE1α相关的疾病或障碍的新型化合物、组合物和方法。在某些实施方式中，疾病或障碍选自神经退行性疾病、脱髓鞘病、癌症、眼病、纤维变性疾病、和糖尿病。

主权项：1.式Ia、式Ib、或式Ic的化合物或其盐： 其中：R1选自R2选自H、甲基、乙基、丙基、CF3、CHF2、1-甲基环丙基、异丙基、叔丁基、和C3-C8环烷基；L-R3是R”'选自-OH、C1-C6烷氧基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-NH-C＝OCH3和-NH氧杂环丁基，其中每一个C1-C6烷基任选地用独立地选自以下的至少一种取代：卤素、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C6烷基、-C＝ONC1-C6烷基C1-C6烷基、-OH、和-C1-C6烷氧基；R4选自-H、-OH、C1-C6烷氧基、卤素、-NH2、和-NHR8；R5的每一个实例独立地选自卤化物、-OH、任选地取代的苯基、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C1-C6烷氧基、和任选地取代的杂环烷基；R6选自H和任选地取代的C1-C6烷基；R8是任选地取代的C1-C3烷基；Cy选自芳基、杂芳基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10杂环烷基、C3-C10杂环烯基、多环芳基、多环杂芳基、多环C3-C10环烷基、多环C3-C10环烯基、多环C3-C10杂环烷基、和多环C3-C10杂环烯基；其中Cy用0至‘n’个X的实例取代，X的每一个实例独立地选自H、OH、卤化物、腈、任选地取代的C1-C6烷基，任选地取代的C1-C6烷氧基、任选地取代的芳基、任选地取代的杂芳基、和Z的每一个实例独立地选自CH和N；m是选自0、1、2、3、和4的整数；n是选自0、1、2、3、4、和5的整数；q是选自0、1、2、3、4、和5的整数；其中每次出现的任选地取代的烷基和杂环烷基独立地是任选地被选自下列的至少一个取代基取代的：C1-C6烷基、卤素、-ORa、＝O、任选地取代的苯基、任选地取代的杂环基、-NRaC＝ORa、-C＝ONRaRa和-NRaRa，其中每次出现的Ra独立地是H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基，或两个Ra基团与其所结合的N组合形成杂环；其中每次出现的任选地取代的烷氧基是任选地被选自下列的至少一个取代基取代的：C1-C10烷基、卤素、全卤烷基、＝O、-OH、烷氧基、-NH2、-NCH32、-NHCH32、苯基、苄基、1-甲基-咪唑-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、-C＝OOH、-OC＝OC1-C4烷基、-C＝OC1-C4烷基、-C≡N、-C＝OOC1-C4烷基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基、-C＝ONC1-C4烷基2、-SO2NH2、-C＝NHNH2,和-NO2；其中每次出现的任选地取代的芳基或杂芳基独立地是任选地被选自下列的至少一个取代基取代的：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、卤素、-CN、-ORb、-NRbRb、-NO2、-S＝O2NRbRb、酰基和C1-C6烷氧基羰基，其中每次出现的Rb独立地是H、C1-C6烷基或C3-C8环烷基；以及其中每次出现的任选地取代的苯基独立地是任选地被选自下列的至少一个取代基取代的：C1-C6烷基、-OH、C1-C6烷氧基、卤素、氨基、乙酰氨基和硝基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 奥普提卡拉公司;加利福尼亚大学董事会 用于IRE1抑制的化合物和组合物

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