申请/专利权人：康奈尔大学

申请日：2018-11-08

公开（公告）日：2023-11-17

公开（公告）号：CN111566089B

主分类号：C07D217/22

分类号：C07D217/22;C07D401/04;C07D403/04;C07D239/84;C07D413/04;C07D417/04;A61P35/00;A61K31/472;A61K31/4725;A61K31/505;A61K31/506

优先权：["20171110 US 62/584,575","20180531 US 62/678,723"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.11.17#授权;2020.09.15#实质审查的生效;2020.08.21#公开

摘要：本文提供用于靶向IRE1蛋白质家族成员的小分子抑制剂。结合可以是直接的或间接的。本文进一步提供使用IRE1小分子抑制剂治疗或改善个体的癌症的方法。此外，本文所述的IRE1小分子抑制剂是用于治疗癌症，其中所述癌症为实体癌或血液癌。

主权项：1.一种式I化合物，或其药学上可接受的盐： 其中，每个Z独立地为N或CR1，条件是至少一个Z为N；每个R1独立地为H、卤素、-OR8或C1-C4烷基；R3为-OR8或C1-C4烷基；R4为卤素或C1-C4烷基；每个R5独立地为H、卤素或C1-C4烷基；每个R2独立地为H、卤素或C1-C4烷基；R6为H、任选经取代的C1-C4烷基、任选经取代的C1-C4杂烷基或任选经取代的C3-C6环烷基烷基，其中任选的取代基独立地选自卤素、-NH2或氧代；R7为任选经取代的C3-C6环烷基烷基、任选经取代的C1-C4烷基或任选经取代的C1-C4杂烷基，其中任选的取代基独立地选自卤素、-NH2或氧代；或R6和R7与其所连接的N原子一起形成杂环；每个R8独立地为C1-C4烷基；每个R9独立地为C1-C4烷基；RA1和RA2各自独立地为H、卤素、-OR9、C1-C4烷基、C1-C4杂烷基或C1-C4氟烷基；条件是RA1和RA2不同时为H；n为0、1、2、3或4；且q为0、1、2、3或4。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 康奈尔大学 IRE1小分子抑制剂

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