申请/专利权人：加利福尼亚大学董事会;华盛顿大学

申请日：2021-11-12

公开（公告）日：2023-09-05

公开（公告）号：CN116710429A

主分类号：C07C275/30

分类号：C07C275/30

优先权：["20201113 US 63/113,543"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.01#实质审查的生效;2023.09.05#公开

摘要：本文中尤其公开了用于抑制IRE1α的化合物及其用途。

主权项：1.一种具有下式的化合物： 其中环A为环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R1为-NR1ASO2R1B、-NR1ASOR1B、-SOR1B、-SO2R1B、-SONR1AR1B、-SO2NR1AR1B、-NHCONR1AR1B、-NR1AR1B、-COR1B、-OCOR1B、-COOR1B、-CONR1AR1B、-OR1B、-NR1ACOR1B、-NR1ACOOR1B、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的2至4元杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的3至6元杂环烷基；R1A和R1B独立地为氢、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CHCl2、-CHBr2、-CHF2、-CHI2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2F、-CH2I、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、-OCH2Cl、-OCH2Br、-OCH2I、-OCH2F、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基；与同一氮原子键结的R1A和R1B取代基可任选地接合以形成取代或未取代的杂环烷基；R2独立地为氧代基、卤素、-CX23、-CHX22、-CH2X2、-OCX23、-OCH2X2、-OCHX22、-CN、-SOn2R2D、-SOv2NR2AR2B、-NR2CNR2AR2B、-ONR2AR2B、-NHCONR2CNR2AR2B、-NHCONR2AR2B、-NOm2、-NR2AR2B、-COR2C、-CO-OR2C、-CONR2AR2B、-OR2D、-NR2ASO2R2D、-NR2ACOR2C、-NR2ACOOR2C、-NR2AOR2C、-SF5、-N3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；两个R2取代基可任选地接合以形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；z2为0到4的整数；R3独立地为卤素、-CX33、-CHX32、-CH2X3、-OCX33、-OCH2X3、-OCHX32、-CN、-SOn3R3D、-SOv3NR3AR3B、-NR3CNR3AR3B、-ONR3AR3B、-NHCONR3CNR3AR3B、-NHCONR3AR3B、-NOm3、-NR3AR3B、-COR3C、-CO-OR3C、-CONR3AR3B、-OR3D、-NR3ASO2R3D、-NR3ACOR3C、-NR3ACOOR3C、-NR3AOR3C、-SF5、-N3、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；两个R3取代基可任选地接合以形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；z3为0到4的整数；W1为-N＝、-CH＝或-CR3＝；R5为取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；R2A、R2B、R2C、R2D、R3A、R3B、R3C和R3D独立地为氢、-CCl3、-CBr3、-CF3、-CI3、-CHCl2、-CHBr2、-CHF2、-CHI2、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2F、-CH2I、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-OCCl3、-OCF3、-OCBr3、-OCI3、-OCHCl2、-OCHBr2、-OCHI2、-OCHF2、-OCH2Cl、-OCH2Br、-OCH2I、-OCH2F、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键结的R2A和R2B取代基可任选地接合以形成取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；与同一氮原子键结的R3A和R3B取代基可任选地接合以形成取代或未取代的杂环烷基或取代或未取代的杂芳基；X2和X3独立地为-F、-Cl、-Br或-I；n2和n3独立地为0到4的整数；并且m2、m3、v2和v3独立地为1或2；或其盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 加利福尼亚大学董事会;华盛顿大学 IRE1α抑制剂及其用途

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