申请/专利权人：河南大学

申请日：2022-03-25

公开（公告）日：2023-09-08

公开（公告）号：CN114605385B

主分类号：C07D401/06

分类号：C07D401/06;A61K31/454;A61P29/00;A61P25/22;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/16

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.09.08#授权;2022.06.28#实质审查的生效;2022.06.10#公开

摘要：本发明属于制药技术领域，具体公开了一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗FAAH抑制双靶点药物及其制备方法和应用。尤其涉及通式Ⅰ中化合物及其药学上可接受的盐，该药物可以用于治疗与TRPV1和或FAAH活性相关的疾病，如慢性疼痛、焦虑等。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂；

主权项：1.一种吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗FAAH抑制双靶点药物的制备方法，其特征在于，制备路线如A所示： 具体包括以下步骤：1以吲哚为起始原料，经过与1-Boc-4-哌啶甲醛缩合反应制备中间体ⅰ；2中间体ⅰ的Boc基团脱去，制备中间体ii；3中间体ii与取代苯胺通过成脲反应制备中间体ⅲ；4中间体ⅲ经过亲核取代反应得到目标化合物ⅳ；所述目标化合物ⅳ为苯基3-1-4-氯苯基氨基甲酰基哌啶-4-基甲基-1H-吲哚-1-羧酸酯、苯基3-1-4-溴苯基氨基甲酰基哌啶-4-基甲基-1H-吲哚-1-羧酸酯、苯基3-1-3-溴苯基氨基甲酰基哌啶-4-基甲基-1H-吲哚-1-羧酸酯、苯基3-1-4-叔丁基苯基氨基甲酰基哌啶-4-基甲基-1H-吲哚-1-羧酸酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 河南大学 吲哚哌啶脲类TRPV1拮抗/FAAH抑制双靶点药物及制备方法和应用

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