申请/专利权人：海南梵圣生物科技有限公司

申请日：2021-12-10

公开（公告）日：2023-09-12

公开（公告）号：CN114105961B

主分类号：C07D405/12

分类号：C07D405/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.09.12#授权;2022.03.18#实质审查的生效;2022.03.01#公开

摘要：本发明公开了IDO1抑制剂的制备方法。该方法以吲哚啉和四氢吡喃‑4‑甲酸经缩合反应得到吲哚啉‑1‑基四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲酮，然后经傅克酰基化反应得到1‑1‑四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基吲哚‑5‑基乙酮，再和R‑叔丁基亚磺酰胺经还原胺化反应得到R‑2‑甲基‑N‑R‑1‑1‑四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基吲哚‑5‑基乙基丙烷‑2‑亚硫酰胺，脱保护得到R‑5‑1‑氨基乙基吲哚‑1‑基四氢‑2H‑吡喃‑4‑基甲酮盐酸盐，与4‑氟苯甲酸缩合，即得。该方法原料价廉易得，工艺简便，成本低，利于工业化生产；反应活性和选择性高，产物杂质少、手性纯度和产率高。

主权项：1.式I所示化合物的制备方法，包括下述步骤： 1使式II所示化合物和式III所示化合物进行酰胺化反应，制备得到式IV所示化合物； 2使式IV所示化合物和乙酰氯经傅克酰基化反应，制备得到式V所示化合物； 3使式V所示化合物和R-叔丁基亚磺酰胺经还原胺化反应，制备得到式VI所示化合物； 4将式VI所示化合物用酸脱保护，制备得到VII所示化合物； 5使式VII所示化合物和式VIII所示化合物进行酰胺化反应，得到式I所示化合物；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 海南梵圣生物科技有限公司 一种IDO1抑制剂(LY-3381916)制备方法

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