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【发明公布】VISTA和PD-1/PD-L1双靶点小分子抑制剂及其制备方法和用途_北京科翔中升医药科技有限公司_202311179753.9 

申请/专利权人:北京科翔中升医药科技有限公司

申请日:2023-09-13

公开(公告)日:2023-10-20

公开(公告)号:CN116903554A

主分类号:C07D263/57

分类号:C07D263/57;C07D413/12;A61K31/5377;A61K31/423;A61K31/454;A61K31/496;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.11.07#实质审查的生效;2023.10.20#公开

摘要:本发明公开了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,药物组合物和用途。本发明提供的式I所示的氘代异喹啉‑氨基嘧啶类化合物对阻断VISTA和PD‑1PD‑L1信号通路具有明显的作用,能够有效治疗和缓解癌症等疾病,且作为小分子抑制剂制备简单,方便工业生产。

主权项:1.一种如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐: ;其中,X1独立地为CH2,O,NH或S;R1独立地为醛基、羟基、取代或未取代的氨基或氨基酸;R2独立地为氢、氘、卤素、氰基、吗啉基、四氢吡喃基、取代或未取代的羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的吡咯烷酮基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的哌嗪基;R3、R4各自为氢、氘、卤素、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷氧基;m为0、1、2或3;n为0、1、2、3、4或5。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 北京科翔中升医药科技有限公司 VISTA和PD-1/PD-L1双靶点小分子抑制剂及其制备方法和用途

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