申请/专利权人：上海齐鲁锐格医药研发有限公司

申请日：2021-12-21

公开（公告）日：2024-01-12

公开（公告）号：CN117396472A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D519/00;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/553;A61K31/541;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20201222 CN PCT/CN2020/138288"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.01.30#实质审查的生效;2024.01.12#公开

摘要：本公开提供一种式I化合物，其药学上可接受的盐或立体异构体，及其在例如治疗其中抑制SOS1和RAS家族蛋白或RAC1的相互作用具有治疗益处的病症、疾病或疾患，特别是在治疗肿瘤疾病中的用途。本公开的特征还在于包含该化合物的组合物，以及使用和制备该组合物的方法。

主权项：1.一种式I化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体， 其中：环A为3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；R1为氢、卤素、C1-6烷基或C3-6环烷基，其中所述由R1所示的C1-6烷基或C3-6环烷基任选地经选自卤素和-OH的一个至多个基团取代；V为N或CR2；其中R2为氢、卤素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OR2a、-NR2aR2b、-COR2a、-COOR2a、-CONR2aR2b、-SO2R2a、-SO2NR2aR2b、-POR2aR2b、-NR2aCOR2b、-NR2aCOOR2b、-NR2aSO2R2b、-NR2aSO2NR2bR2c、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；其中所述由R2所示的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地经一个或多个R2d取代；其中，R2a、R2b和R2c独立地选自由氢、C1-6烷基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基及5-10元杂芳基所组成的组；或R2a和R2b或R2b和R2c与它们所连接的N或P原子一起形成4-12元杂环基或5-10元杂芳基；其中所述由R2a、R2b或R2c所示的或者在由R2a、R2b或R2c所示的基团中的C1-6烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基任选地经一个或多个R2d取代；其中，R2d在每次出现时为氢、卤素、氧代、-CN、C1-6烷基、C1-6卤烷基、-OR2e、-NR2eR2f、-COR2e、-COOR2e、-CONR2eR2f、-SO2R2e、-SO2NR2eR2f、-POR2eR2f、-NR2eCOR2f、-NR2eCOOR2f、-NR2eSO2R2f、-NR2eSO2NR2fR2g、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；R2e、R2f及R2g独立地选自由氢和C1-6烷基所组成的组；X为N或CR3；R3为氢、卤素或C1-3烷基；R4为氢或C1-6烷基；R5为氢、C1-6烷基、3-6元单环碳环基或4-6元单环杂环基；其中所述由R5所示的C1-6烷基、3-5元单环碳环基或4-6元单环杂环基任选地经选自卤素和-OH的一个或多个基团取代；R6为氢、-OH、卤素、-CN、氧代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-SO2R6a、-SO2NR6aR6b、-POR6aR6b、-CONR6aR6b、-NR6aCOR6a、-NR6aCONR6aR6b、-CH2sNR6aR6b、-OCH2tNR6aR6b、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基；其中所述由R6所示的C1-6烷基、C1-6烷氧基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地经一个至多个R6c取代；其中，R6a和R6b独立地为氢或C1-6烷基，或者R6a和R6b与它们所连接的N或P原子一起形成4-7元杂环基；s为0至3的整数；t为2至4的整数；R6c在每次出现时为氢、-OH、卤素、-CN、氧代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、-NR6aR6b、-SO2R6a、-SO2NR6aR6b、-CONR6aR6b、-POR6aR6b、-NR6aCOR6a、-NR6aCONR6aR6b、-CH2sNR6aR6b或-OCH2tNR6aR6b；其中所述由R6c所示的C1-6烷基或C3-6环烷基任选地经选自卤素、-OH和-NR6aR6b的一个至多个基团取代；R7和R8独立地为氢、C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C2-6烷氧基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；其中所述由R7或R8所示的C1-6烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、C2-6烷氧基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地经一个或多个R7a取代；或者，R7及R8与它们所连接的N原子一起形成4-12元杂环基或5-10元杂芳基；其中所述4-12元杂环基或5-10元杂芳基任选地经一个或多个R7b取代；R7a为氢、卤素、-CN、C1-6烷基、-OR7c、-NR7cR7d、-COR7c、-COOR7c、-CONR7cR7d、-SO2R7c、-POR7cR7d、SO2NR7cR7d、-NR7cCOR7d、-NR7cCOOR7d、-NR7cSO2R7d、-NR7cSO2NR7dR7e、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，其中所述由R7a所示的C1-6烷基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地经一个或多个R7f取代；R7b为氢、卤素、-CN、氧代、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-OR7c、-NR7cR7d、-COR7c、-COOR7c、-CONR7cR7d、-SO2R7c、-POR7cR7d、-SO2NR7cR7d、-NR7cCOR7d、-NR7cCOOR7d、-NR7cSO2R7d、-NR7cSO2NR7dR7e、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，其中由R7b所示的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、3-12元碳环基、3-12元杂环基或5-10元杂芳基任选地经一个或多个R7f取代；R7c、R7d和R7e独立地选自由氢、C1-6烷基、3-12元碳环基、4-12元杂环基、6-10元芳基及5-10元杂芳基所组成的组；或者R7c和R7d与它们所连接的N或P原子一起形成4-12元杂环基或5-10元杂芳基；其中所述R7c、R7d或R7e所示的或者由R7c、R7d或R7e所示基团中的C1-6烷基、碳环基、杂环基、芳基或杂芳基任选地经一个或多个R7f取代；R7f在每次出现时为氢、卤素、-CN或-OH；并且n为0、1、2或3；其中，所述杂环基包含选自O、N及S的1-4个杂原子；并且所述杂芳基包含选自O、N及S的1-4个杂原子。

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