申请/专利权人：苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司

申请日：2023-11-15

公开（公告）日：2024-01-26

公开（公告）号：CN117229202B

主分类号：C07D213/64

分类号：C07D213/64

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.26#授权;2024.01.02#实质审查的生效;2023.12.15#公开

摘要：本发明提供了一种BRD9靶向降解化合物的中间体的制备方法，属于生物医药领域；所述制备方法为：采用2‑氯‑4‑甲基吡啶为原料结合有机溶剂、萃取剂、催化剂及反应物依次对2‑甲氧基‑4‑甲基吡啶、3,5‑二溴‑2‑甲氧基‑4‑甲基吡啶、5‑溴‑2‑甲氧基‑3,4‑二甲基吡啶、5‑溴‑3,4‑二甲基吡啶‑2‑醇和5‑溴‑1,3,4‑三甲基吡啶‑21H‑酮合成；相比于现有技术，本发明5步反应收率达64%；制备过程简单，反应条件可控，便于放大生产。

主权项：1.一种BRD9靶向降解化合物的中间体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）将2-氯-4-甲基吡啶采用溶剂1溶解，搅拌加入碱反应，溶剂2萃取，干燥得到2-甲氧基-4-甲基吡啶；（2）向步骤（1）中得到的2-甲氧基-4-甲基吡啶加入碱和溶剂3溶解，搅拌加入Br2反应，淬灭，得到3,5-二溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶；（3）向步骤（2）中得到的3,5-二溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶加入溶剂4，然后依次加入碱和碘甲烷反应，淬灭，溶剂5萃取，旋干有机相，打浆，过滤烘干得到5-溴-2-甲氧基-3,4-二甲基吡啶；（4）将步骤（3）中得到的5-溴-2-甲氧基-3,4-二甲基吡啶加入到盐酸中反应，冷却过滤，溶剂6淋洗，过滤烘干得到5-溴-3,4-二甲基吡啶-2-醇；（5）将步骤（4）中得到的5-溴-3,4-二甲基吡啶-2-醇加入到溶剂7中，加入氢化钠，然后加入甲基碘反应，淬灭，加入溶剂8萃取，得到5-溴-1,3,4-三甲基吡啶-21H-酮；步骤（3）中所述碱选自正丁基锂，叔丁基锂，异丁基锂，异丙基格式试剂中的一种；步骤（3）中所述溶剂4选自四氢呋喃、二氧六环，乙醚及其他不影响产物化学性质的溶剂；步骤（3）中所述溶剂5选自石油醚和乙酸乙酯中的一种或两种；步骤（4）中所述溶剂6为石油醚与乙酸乙酯按照体积比1：0.8-1.2混合的混合液。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司 一种BRD9靶向降解化合物的中间体的制备方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD