申请/专利权人：拜耳公司

申请日：2022-04-13

公开（公告）日：2024-02-02

公开（公告）号：CN117500507A

主分类号：A61K31/675

分类号：A61K31/675

优先权：["20210414 EP 21168256.2"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.08#实质审查的生效;2024.02.02#公开

摘要：本发明涉及通式I的磷衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4和Y如本文所定义；制备所述化合物的方法；用于制备所述化合物的中间体化合物；包含所述化合物的药物组合物和结合物；以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分结合用于制备治疗或预防疾病，特别是过度增殖性疾病，尤其是与SOS1相关的疾病的药物组合物的用途。

主权项：1.通式I的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物： 其中X1代表CH或N；X2代表CRa或N；X3代表CRa或N；X4代表CH或N；Y代表O或S；R1、R2各自独立地选自C1-4烷基、ORb或NRcRd；或者R1、R2与它们所连接的磷原子一起形成4-7元杂环烷基，其中一个或多个碳原子可被-O-、-NRe-、-S-、-SO-、SO2-或-SONRf-取代；且其中每个剩余碳原子可任选地被一个或两个CH3取代或被一个-CH2-CH3取代；R3选自-H、-OH、-OMe、-CN、-NRpRq，或任选地被OH、OMe、CN或卤素取代的C1-2-烷基；R4选自-F、-Cl、-Br、-OH、-NH2、-NCH3H、-CH3或-CF2H；R5代表-A-B-E，其中A代表-CRjRk-或不存在，和B代表-CRlRm-或不存在，和E代表-H、-F、-OH、-OCH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NCH3-OCH3、-CN、-SO2-CH3、-NH-SO2-CH3、-NCH3-SO2-CH3、-NH-CO-CH3、-NCH3-CO-CH3、-S＝NH＝O-CH3、-S＝N-CH3＝O-CH3、-CO-NH2、-CO-NHCH3、-CO-NCH32，或R5代表-SO2-NRnRo；R6选自-H、卤素或-CH3；Ra选自-H、卤素、-OH、-OCH3、-CN、环丙基、-NH2、-NHCH3、-NCH32，或任选地被卤素、-OH或-OCH3、-CH3、-CF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32或-CN取代一次或多次的C1-2烷基；Rb选自-H条件是，如果R1和R2均为ORb，则仅有一个Rb可为H、-CH3、-CH2-CH3、-CHCH32或环丙基；Rc选自-CH3、-CH2-CH3、-CHCH32或环丙基；Rd选自-H、-CH3、-CH2-CH3、-CHCH32或环丙基；Re选自H，任选地被一个或多个F、环丙基、-CO-Rg、-SO2-CH3取代的C1-C3-烷基或任选地被-CH3、卤素、-CF3或-CF2H取代的5元杂芳基；Rf选自H、-CH3或-CH2-CH3；Rg选自任选地被-OH、-OCH3、-CH3、卤素取代的C1-4烷基；或选自任选地被-CH3、CH2CH3、CF2H、CF3或卤素取代的5元杂芳基；或选自NRhRi；Rh选自H或-CH3，和Ri选自任选地被卤素取代的C1-3烷基或选自环丙基，Rj和Rk各自独立地选自H、F或-CH3，或与它们所连接的碳原子一起形成环丙基；Rl和Rm各自独立地选自H、氘或-CH3、-CH2-CH3、环丙基；或与它们所连接的碳原子一起形成环丙基；或Rn和Ro独立地选自H或任选地被-OH、-OCH3取代的C1-4烷基，或Rn和Ro与它们所连接的氮一起形成任选地含有选自N或O的其他杂原子的4至7元杂环烷基，其中，所述杂环烷基的碳原子可任选地被H或C1-4烷基取代，并且其中所述C1-4烷基可再次被卤素、＝O、-OH、-OCH3、-NH2、-NH-CH3或-NCH32取代，并且其中所述杂环烷基的氮原子可任选地被-CO-环丙基或-CO-C1-4-烷基取代，-CO-环丙基或-CO-C1-4-烷基均可任选地被F取代一次或多次；Rp和Rq独立地选自H、-CH3或-CH2-CH3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 拜耳公司 作为新的SOS1抑制剂的磷衍生物

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