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【发明公布】一种高效Fmoc-Asp(OtBu)-OH的工业化生产方法_常州吉恩药业有限公司_202311546099.0 

申请/专利权人:常州吉恩药业有限公司

申请日:2023-11-20

公开(公告)日:2024-02-23

公开(公告)号:CN117586151A

主分类号:C07C269/04

分类号:C07C269/04;C07C271/22;C07C227/02;C07C227/18;C07C229/24;C07C229/22

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.03.12#实质审查的生效;2024.02.23#公开

摘要:本发明提供了一种高效Fmoc‑AspOtBu‑OH的工业化生产方法,其特征在于,包括步骤S1:原料L‑天冬氨酸与溶剂混合后,加入催化剂,与异丁烯反应得到中间态产品H‑AspOtbu‑OH;步骤S2:向所述步骤S1制备获得的H‑AspOtbu‑OH的溶液中加入五水硫酸铜,制备获得中间体[AspOtBu]2Cu;步骤S3:所述步骤S2制备获得的[AspOtBu]2Cu在碱性条件下和硫化钠、Fmoc‑Osu反应,得到目标产物Fmoc‑AspOtBu‑OH。本发明具备以下有益效果:本发明通过三步法制备获得的Fmoc‑AspOtBu‑OH产品纯度高,收率大。并且本发明提供的生产方法更加稳定、高效。

主权项:1.一种高效Fmoc-AspOtBu-OH的工业化生产方法,其特征在于,包括步骤S1:原料L-天冬氨酸与溶剂混合后,加入催化剂,与异丁烯反应得到中间态产品H-AspOtbu-OH;步骤S2:向所述步骤S1制备获得的H-AspOtbu-OH的溶液中加入五水硫酸铜,制备获得中间体[AspOtBu]2Cu;步骤S3:所述步骤S2制备获得的[AspOtBu]2Cu在碱性条件下和硫化钠、Fmoc-Osu反应,得到目标产物Fmoc-AspOtBu-OH;具体反应式为:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 常州吉恩药业有限公司 一种高效Fmoc-Asp(OtBu)-OH的工业化生产方法

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