申请/专利权人：上海盟科药业股份有限公司

申请日：2022-07-21

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN117693517A

主分类号：C07K7/62

分类号：C07K7/62;A61P35/00;A61K38/12;A61K47/62;A61K47/64

优先权：["20210721 US 63/224,406"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.29#实质审查的生效;2024.03.12#公开

摘要：本发明提供治疗性化合物，例如式I的化合物，或作为治疗剂或抗癌剂的其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其药物组合物，其使用方法，以及制备这些化合物的方法。

主权项：1.式V-P或式V的化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；其中当存在于HnR1中时,R1是通过从前体结构HnR1在以下含H基团中的任何一个处减去单个H原子而形成的残基，所述含氢基团独立地选自NH、OH、SH、C＝OOH、CONH、SO2NH和S＝ONH；并且其中每个HnR1独立地选自：a细胞毒性化合物和具有针对一种或多种癌症细胞的活性或能够诱导活性的免疫调节化合物；b阿法替尼、ARS-1630、阿西替尼、BGB-324、BLU-554、布立尼布、R-1-4-4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基氧基丙-2-醇、卡博替尼、西地尼布、赛瑞替尼、西佛拉达能、德拉赞替尼、多韦替尼、艾姆坦新、恩格林、单甲基奥瑞他汀E、伊立替康、美坦西诺、来那替尼、尼洛替尼、尼达尼布、奥唑霉素、紫杉醇、帕唑帕尼、瑞戈非尼、沙替珠单抗、塞尔帕替尼、司马尼布、索拉非尼、舒尼替尼、SN-38、替西罗莫司、替凡替尼、替沃扎尼、瓦他拉尼碱、韦利帕利和长春碱；或其变体；和c包含在a和b中提供的HnR1中的含氮杂环结构，其在HnR1内存在的杂环氮原子处连接到X；其中该氮原子变为具有单个正电荷的氮原子，例如咪唑鎓、吡唑鎓、吡啶鎓或吲唑鎓基团；R6、R7、R8、R9和R10独立地选自H、NH2、卤素、NHC1-6烷基、NHOC1-6烷基、C1-14烷基、C3-6环烷基、芳基、芳基烷基、联芳基、联芳基烷基和杂芳基烷基；R5为H、NH2、NHC1-6烷基、NHOC1-6烷基、C1-14烷基、C3-6环烷基、芳基、芳基烷基、联芳基、联芳基烷基或杂芳基烷基；或其中R5至R10中的任意两个与它们所连接的原子一起形成4至7元饱和或不饱和杂环，该杂环包含至少一个O原子，或包含一个O基团和独立地选自N和S的另外的杂原子，并且其中剩余的原子是碳；或其中R5至R10中的任意两个与它们所连接的碳原子一起形成4至7元饱和或不饱和C3-6亚环烷基；或以下中的任意一个：iR5和R6，iiR6和R7，和iiiR9和R10，与它们所连接的原子一起形成饱和或不饱和的C3-6亚环烷基；或其中R5至R10中的任意两个与它们所连接的原子一起形成5至7元饱和或不饱和杂环，其中该环可选地包含选自N、O和S的另外的杂原子，并且其中其余原子为碳；或者所得到的环包含1,3-二氧杂环-2-酮；或其中R6和R8与它们所连接的原子一起形成含有至少一个O原子的4至6元饱和杂环，其中该杂环可选地包含选自N、O和S的另外的杂原子，并且其中剩余的原子是碳；或者所得到的环包含1,3-二氧杂环-2-酮；和R18是H或C1-12烷基；R19是H、C1-12烷基、C＝OH、C＝OC1-12烷基、C＝OOC1-12烷基、C＝OOC1-12烷基、C＝ONHC1-12烷基、SO2C1-12烷基、SO2芳基、C＝OC3-7环烷基、C＝OOC3-7环烷基、C＝ONHC3-7环烷基、C＝ONHC1-12烷基、SO2C3-7环烷基或A1；每个可选的基团L选自烷基、CR20R21OC＝OCR22R23和CR20R21C＝OOCR22R23；R20至R23独立地选自H、C1-12烷基或C3-7环烷基；或两个相邻基团R20和R21或R22和R23中的任何一个独立地一起形成C3-7环烷基；A1和A8是独立地可选的，并且当存在时独立地选自氨基酸残基，所述氨基酸残基独立地选自未取代或在任何N原子上被取代，并且每个氨基酸氨基当存在时，独立地选自：α-、β-或γ-氨基酸、Ala、Arg、Asn、Asp、Cys、Glu、Gln、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Pro、Ser、L-高丝氨酸、Thr、Trp、Tyr、Val、D-Ala、D-Arg、D-Asn、D-Asp、D-Cys、D-Glu、D-Gln、D-His、D-Ile、D-Leu、D-Lys、D-Met、D-Phe、D-Pro、D-Ser、D-高丝氨酸、D-Thr、D-Trp、D-Tyr、D-Val、3-氨基脯氨酸、4-氨基脯氨酸、联苯丙氨酸Bip、D-Bip、2,3-二氨基丙酸Dap、2,4-二氨基丁酸Dab、2,5-二氨基戊酸、氮杂环丁烷-2-羧酸、氮杂环丁烷-3-羧酸、哌啶-2-羧酸、6-氨基哌啶-2-羧酸、5-氨基哌啶-2-羧酸、4-氨基哌啶-2-羧酸、3-氨基哌啶-2-羧酸、哌啶-3-羧酸、6-氨基哌啶-3-羧酸、5-氨基哌啶-3-羧酸、4-氨基哌啶-3-羧酸、哌嗪-2-羧酸、6-氨基哌嗪-2-羧酸、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸、4-氨基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸、3-氨基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸、6-氮杂双环[3.1.1]庚烷-2-羧酸、3-氨基-6-氮杂双环[3.1.1]庚烷-2-羧酸，和4-氨基-6-氮杂双环[3.1.1]庚烷-2-羧酸，4-氨基-3-芳基丁酸、4-氨基-3-3-氯苯基丁酸；和5-氨基-4-芳基戊酸；整数h是0、1或2；整数t是0、1或2；和整数u和w独立地为0或1。

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百度查询： 上海盟科药业股份有限公司 用于靶向治疗肾癌的新型化合物和组合物

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