申请/专利权人：常州瑞明药业有限公司

申请日：2023-12-11

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN117682976A

主分类号：C07D209/08

分类号：C07D209/08

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.29#实质审查的生效;2024.03.12#公开

摘要：本发明提供了一种西洛多辛中间体的制备方法，涉及生物医药技术领域。本发明以化合物SM‑1和化合物SM‑2为起始原料，经傅克反应、酯化反应以醋酸钾和或醋酸钠作为酯化试剂、水解反应、还原反应、氧化反应、亚胺‑还原反应缩合还原反应和还原反应制备西洛多辛中间体。本发明提供的制备方法避免了使用高危险且易爆的硝基乙烷或叠氮化钠，提高了西洛多辛中间体的生产工艺的安全性；本发明采用手性辅剂构建手性中心，大大提高了原辅料的利用率，西洛多辛中间体的总收率高，纯度高，减少了三废的排放，提高生产效率，适合工业化生产，生产成本低。

主权项：1.一种西洛多辛中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将化合物SM-1、化合物SM-2、路易斯酸和第一有机溶剂混合，进行傅克反应，得到化合物XL-1；将所述化合物XL-1、酯化试剂和第二有机溶剂混合，进行酯化反应，得到化合物XL-2；所述酯化试剂包括醋酸盐或苯甲酸盐，所述醋酸盐包括醋酸钾和或醋酸钠，所述苯甲酸盐包括苯甲酸钠和或苯甲酸钾；将所述化合物XL-2在碱性条件下进行水解反应，得到化合物XL-3；将所述化合物XL-3、三乙基硅烷和第三有机溶剂混合，进行第一还原反应，得到化合物XL-4；将所述化合物XL-4、氧化剂和第四有机溶剂混合，进行氧化反应，得到化合物XL-5；将所述化合物XL-5、R-+-α-甲基苄胺和第五有机溶剂混合，进行亚胺反应，将所得亚胺反应产物、雷尼镍和第六有机溶剂混合，通入氢气进行第二还原反应后固液分离，得到化合物XL-6溶液；将所述化合物XL-6溶液和钯碳催化剂混合，通入氢气进行第三还原反应，得到西洛多辛中间体； 其中，X为卤素，R为-CH2COOH或苄基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州瑞明药业有限公司 一种西洛多辛中间体的制备方法

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