申请/专利权人：华东师范大学;武汉大学

申请日：2020-04-28

公开（公告）日：2024-03-12

公开（公告）号：CN113563404B

主分类号：C07J9/00

分类号：C07J9/00;C07J71/00;A61P1/16;A61P3/06;A61P9/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.12#授权;2021.11.16#实质审查的生效;2021.10.29#公开

摘要：本发明公开了一种如式I所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。

主权项：1.一种胆酸衍生物的制备方法，其特征在于，以化合物Q7为起始原料，经酯缩合、加成环化、水解、乙酰化得到化合物Q27，然后以化合物Q27为起始原料，与胺类化合物缩合，得到如式Q28-Q30、Q32、Q36-Q39所示的胆酸衍生物；并以化合物Q25为起始原料，与格氏试剂发生格氏反应得到胆酸衍生物Q56；所述制备方法如路线4所示：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 华东师范大学;武汉大学 胆酸衍生物的制备方法

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