申请/专利权人：常州大学

申请日：2022-11-11

公开（公告）日：2024-03-15

公开（公告）号：CN115557900B

主分类号：C07D237/12

分类号：C07D237/12;C07D237/08

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.15#授权;2023.01.20#实质审查的生效;2023.01.03#公开

摘要：本发明属于有机化工医药领域，涉及一种3‑取代哒嗪衍生物的合成方法。本发明以哒嗪‑3‑酮衍生物、芳基重氮化合物为原料，铑盐作为催化剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，在室温附近反应一定时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析或重结晶分离得到目标产物；实现了3‑取代哒嗪衍生物的合成。本方法优点有：原料易得、底物适应性广、反应操作简单、反应效率高、原子经济性高，较符合绿色化学的要求。

主权项：1.一种3-取代哒嗪衍生物的合成方法，其特征在于：反应首先加入哒嗪-3-酮衍生物，芳基重氮化合物以及铑催化剂，再加入溶剂并用氩气保护，在20℃~35℃下反应15~60分钟，待反应结束后减压蒸去溶剂，以硅胶吸附，通过柱层析分离得到3-取代哒嗪衍生物目标产物；其中，R1为6-氯、6-溴、5,6-二氯、6-碘或6-苯基；R2为叔丁氧羰基、N,N-二甲基甲酰基、N,N-二乙基甲酰基或哌啶-1-基酰基；R3为苯基、4-氟苯基、4-甲基苯基、3-氯苯基、2-氟苯基或3,4-二氯苯基；R4为叔丁基、苄基或正丁基；所述铑催化剂为Rh2OAc4、Rh2PTTL4、Rh2esp2、Rh2Oct4、Rh2OPiv4、Rh2S-TFPTTL4中的一种，用量为哒嗪-3-酮衍生物摩尔数的0.5~2%。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 常州大学 一种3-取代哒嗪衍生物的合成方法

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