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【发明授权】骆驼宁碱A及其衍生物的制备方法和应用_烟台大学_202311695098.2 

申请/专利权人:烟台大学

申请日:2023-12-12

公开(公告)日:2024-03-15

公开(公告)号:CN117384156B

主分类号:C07D471/14

分类号:C07D471/14;A61P35/00

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.03.15#授权;2024.01.30#实质审查的生效;2024.01.12#公开

摘要:本发明公开了骆驼宁碱A及其衍生物的制备方法和应用,属于化学技术领域。该制备方法具体为:在密闭且存在氧化剂的环境下,2‑甲基‑3‑炔丙基喹唑啉酮衍生物和取代苯胺以碘盐和路易斯酸为催化剂、以DMSO为溶剂、在100‑130℃下进行合成反应。本发明提供的制备方法反应条件温和,操作简单,安全性好,反应效率高,原料廉价易得,产物类型丰富,为研发更多有效的活性化合物提供了物质基础;经药理实验初步证明,其中一些衍生物对KBV、MKN‑45癌细胞系有较好的抑制作用。

主权项:1.骆驼宁碱A及其衍生物的制备方法,其特征在于,在密闭且存在氧化剂的环境下,2-甲基-3-炔丙基喹唑啉酮衍生物和取代苯胺以碘盐和路易斯酸为催化剂、以DMSO为溶剂、在100-130℃下进行合成反应,反应式如下: ;其中,所述氧化剂为氧气、过氧化苯甲酸叔丁酯、过氧化苯甲酰、二叔丁基过氧化物和叔丁基过氧化氢中的任意一种,所述碘盐为碘化钠、碘化钾、碘化铵、四丁基碘化铵、三甲基碘化亚砜和N-碘代丁二酰亚胺中的任意一种,所述路易斯酸为三氯化铁、乙酰丙酮化铁、二壬羰基铁、三氯化铟和三氟甲烷磺酸钪中的任意一种,R1为氢和卤素中的任意一种,R2为氢和卤素中的任意一种。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 烟台大学 骆驼宁碱A及其衍生物的制备方法和应用

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